Сирдалуд инструкция по применению, от чего помогает, аналоги препарата, отзывы

Передозировка

Случаи передозировки Сирдалуда встречаются крайне редко. Даже при приеме количества Тизанидина в дозе около 400 мг отмечалось быстрое восстановление пациента.

Основные симптомы передозировки Сирдалуда:

• приступы тошноты и рвоты;
• снижение давления;
• замедление сердечного ритма;
• изменения на кардиограмме;
• расширение зрачков;
• повышенное беспокойство;
• сильная мышечная слабость;
• сонливость (часто достаточно выраженная).

Оказание помощи пострадавшему заключается в приеме больших дозировок Активированного угля или проведении форсированного диуреза для ускорения выведения Сирдалуда. Одновременно осуществляется симптоматическое лечение по показаниям.

tmglena 21 Ноя 2011

Подобный механизм действия у клонидина(клофелина), но еще центральные альфа2-рецепторы стимулирует, вот и седация более выраженная у его.

Не путайте праведное с грешным. Ни нейролептики, ни миорелаксанты в лечении «белки» на сегодня не используются. Редкое исключение галоперидол. Не забывайте что миорелаксанты есть центральные(тизанидин, баклофен, мидокалм) и периферические(суксаметилхолин, пипекуроний, рокуроний, панкуроний. и еще много), так вот периферические дают тотальную миоплегию с ясным сознанием, это используется иногда для синхронизации с апаратом ИВЛ но только в комбинации с гипнотиками. Пишу не по наслышке, так как приходится лечить алкогольные делирии, с большей частотой.

<p>Подобный механизм действия у клонидина(клофелина), но еще центральные альфа2-рецепторы стимулирует, вот и седация более выраженная у его.</p>

<p>Не путайте праведное с грешным. Ни нейролептики, ни миорелаксанты в лечении &quot;белки&quot; на сегодня не используются. Редкое исключение галоперидол. Не забывайте что миорелаксанты есть центральные(тизанидин, баклофен, мидокалм) и периферические(суксаметилхолин, пипекуроний, рокуроний, панкуроний. и еще много), так вот периферические дают тотальную миоплегию с ясным сознанием, это используется иногда для синхронизации с апаратом ИВЛ но только в комбинации с гипнотиками. Пишу не по наслышке, так как приходится лечить алкогольные делирии, с большей частотой.</p>

<p>добрый день. Меня зовут Елена. Проблема такая. Вот уже несколько лет у меня непонятные боли в области шеи 5. 6 позвонок. И перемещаются в течение дня то в правую часть плеча, то в левую. Перепробовали кучу всяких лекарств. Сказали вроде как протрузия ущемлен нерв и тд. Вот только боль бегающая и жгучая. Переделала кучу уколов от хондроза. Толку ноль. Раньше мне выписывали сирдалуд, но я его пить не могла — начинала сильно болеть голова. Сейчас решила понемногу все таки начать принимать. И странно — боли нет. К нашим врачам идти бессмысленно. В инструкции не написано как долго его употреблять. ДО этого у меня несколько лет была невропатия тройничного нерва. Может я что то неправильно пишу. Ну в смысле название болезни. Тогда помог мне сонапакс, но от него сильно закладывает нос. Пришла к выводу что все таки эта боль какая то нехондрозная. Да, я делала МРТ шейного отдела и головы. В голове нашли наружнюю водянку. Вот как с ней бороться? Может это отклики из детства? Нервы в смысле.</p>

Источник:

Инструкция по использованию

Таблетки Сирдалуд предназначены для использования внутрь. Дозировку выбирает врач, исходя из состояния больного.

Начинать следует с дозы – 2 мг 3 раза в течение дня. Такая доза минимизирует рис. Если возникает необходимость, применяют дополнительную дозу в форме одного драже (2 мг или 4 мг, по усмотрению врача). Так как медикамент вызывает сонливость, дополнительную дозу рекомендуется принимать в вечерние часы, ближе ко сну.

При спастичности мышц скелета, в результате недугов неврологического характера, начинать следует с 6 мг (максимум). За день — в три приема. Дозу со временем повышают на 2 – 4 мг.

Наивысший терапевтический эффект фиксируется при ежедневной норме 12 – 24 мг в 4 приема в период равных интервалов времени.

Максимальная доза за день составляет – 36 мг.

При почечной недостаточности начальная норма должна не превышать 2 мг 1 раз в день. Дозу постепенно повышают, исходя из переносимости и результативности препарата.

Если необходимо получение выраженного результата, сперва повышают норму, однократного приема, а затем увеличивают кратность использования.

Использование Сирдалуда для беременных и кормящих грудью матерей не рекомендуется.

Миорелаксанты противопоказаны пациентам младше 17 лет.

Терапевтический цикл устанавливается лечащим специалистом, обычно не превышает 10 дней.

Препарат нужно хранить в сухом и огражденном от попадания естественного света месте, при температуре 25 градусов.

Использовать средство разрешается в течение 5 лет, со дня производства.

Стоимость таблеток Сирдалуд составляет около 360 рублей.

Взаимодействие с другими препаратами

Сирдалуд не следует использовать совместно с:

• Циметидином;
• Рофекоксибом;
• Пероральными противозачаточными средствами;
• Определенными фторхинолонами ( Пефлоксацин, Юноксацин, Норфлоксацин).

Использование таких препаратов в комбинации с Сидалудом могут вызвать повышение плазменной насыщенности тизанидина, что становиться причиной удлинения промежутка QTc.

Медикамент с осторожностью нужно употреблять единовременно с медикаментами, удлиняющими промежуток QT (Азитромицин, Цизаприд). .
При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия

При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда.

При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия. При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда.

Курение попачки сигарет за день уменьшает биодоступность тизанидина на 30 %, поэтому при притяжательном лечебном курсе потребуется увеличение дозы препарата.

Антигистаминные медикаменты, снотворные и седативные средства могут повысить седативное воздействие тизанидина. Иные агонисты альфа 2 – адренорецепторов при совместном использовании с Сирдалудом негативным способом усиливают гипотензивный эффект.

Показания к применению Сирдалуда

Не многие знают о таблетках Сирдалуд и от чего он помогает. Данное средство характеризуется широким спектром применения, поэтому лекарство назначают при различных патологических состояниях, при которых необходимо произвести миорекласирующий эффект на ядра спинного мозга.

Основные показания к назначению средства в соответствии с инструкцией являются:

Расстройства неврологического характера:

• церебральный паралич;
• рассеянный склероз;
• кровоизлияния, локализующиеся в головном мозге;
• миелопатия;
• дегенеративно-дистрофические модификации в спинном мозге;
• аномалии мозгового кровобращения.
• межпозвоночная грыжа.

Спазмы мышц, вызванные некоторыми патологиями позвонкового столба:

• остеохондроз;
• сирингомиелия;
• гемиплегия;
• спондилез и др.
• бедренный остеоартрит.

Помимо указанных заболеваний, Сирдалуд назначают при диагносцировании простатита склеротического типа. В данном случае применение препарата позволяет восстановить нормальное мочеиспускание, улучшить эрекцию и замедлить течение патологии.

Сирдалуд при остеохондрозе

Как правило, сирдалуд, применяется при остеохондрозе острого периода

Препараты миорелаксанты в комплексном лечении – обязательное условие при остеохондрозе острого периода.

При рефлекторном перенапряжении мышечных тканей миорелаксанты необходимы в комплексе наряду с обезболивающими, спазмолитическими, противовоспалительными препаратами и хондропротекторами.

Кроме Сирдалуда, для лечения остеохондроза применяются миотропные препараты Мидокалм, Баклофен, Тизанидин.

Миорелаксанты, воздействуя на центральную нервную систему, расслабляют поперечную скелетную мускулатуру, обезболивают, дают возможность вывести молочную кислоту и другие продукты распада, которые возникли от недостаточного обмена веществ.

Как правило, препараты миорелаксанты принимаются пациентами парентерально, после назначения лечащим врачом.

Назначается Сирдалуд с адекватной дозировкой, по четкой схеме, с развитием стойкого болевого синдрома. Лечение Сирдалудом длится обычно до недели.

Прием препаратов миорелаксантов внутрь при остеохондрозе должен сочетаться с наружными раздражающими мазями и пластырями местного действия.

Считается клинически неоправданным использование препаратов миорелаксантов, и Сирдалуда в том числе, если болевой синдром у заболевшего слабо выражен.

Взаимодействие с другими средствами

Существует ряд лекарственных препаратов, которые инактивируют печеночный фермент CYP1A2, необходимый для нормального метаболизма Сирдалуда. Вследствие совместного приема таких средств происходит повышение концентрации Тизанидина в плазме, проявление признаков передозировки и повышение вероятности побочных эффектов.

Препараты, повышающие уровень Тизанидина и усиливающие действие друг на друга, включая побочные реакции (комбинация не рекомендуется):

• антиаритмические средства;
• Циметидин;
• Фторхинолоны;
• Рофекоксибы и противовоспалительные препараты нового поколения;
• пероральные противозачаточные препараты;
• Тиклопиридин;
• седативные;
• снотворные;
• обезболивающие;
• противоаллергические;
• мочегонные;
• психотропные;
• наркотические анальгетики.

Прием Сирдалуда в комплексе с препаратами, снижающими давление и Клофелином, может привести к развитию реакций, указывающих на низкий уровень совместимости:

• чрезмерная гипотония;
• выраженная брадикардия (замедление сердечного ритма).

Важно! На фоне комбинации указанных препаратов после отмены Тизанидина имеется высокая вероятность развития выраженной артериальной гипертензии и учащения сердцебиения, что может спровоцировать инсульт. Для таких пациентов для профилактики серьезных нарушений отмена Сирдалуда должна проводиться с особой осторожностью

Препараты и вещества, снижающие эффективность Сирдалуда:

• никотин;
• Рифампицин.

Рекомендуется на время лечения Сирдалудом отменить указанные группы препаратов. При невозможности отмены следует корректировать их дозы и контролировать состояние пациента.

Инструкция по применению

Препарат выпускается в форме таблеток, а потому принимать его следует перорально. Дозировку врач подбирает каждому пациенту индивидуально, поскольку показатели содержания тизанидина в крови у больных от случая к случаю разнятся довольно ощутимо.

Чтобы риски проявления негативных реакций свелись к минимуму, специалисты советуют начинать курс лечения с дозировки, которая составляет:

• Для спазмов в мышцах: 2-3 мг трижды в сутки. Если болевой эффект не уменьшается, можно принять еще одну таблетку (но только перед сном, поскольку один из ключевых негативных эффектов употребления «Сирдалуда» выступает сильная сонливость).
• Для проблем со скелетными мышцами, вызванных какими-либо невралгиями: 2 мг трижды в день с последующим увеличением на 2-4 мг через каждые 5 дней. Максимально допустимая доза – 36 мг в сутки, оптимальная для большинства пациентов — 12-24 мг в сутки.

Чтобы справиться с недугом, «Сирдалуд» необходимо принимать ежедневно и через равные интервалы времени. Если после начала приема ваше самочувствие ухудшилось, следует незамедлительно обратиться к врачу, чтобы тот скорректировал дозу.

Если возникла необходимость прервать лечение, проводите отмену лекарственного средства плавно и постепенно.

Резкий отказ от «Сирдалуда» (особенно у больных, которые принимают его уже довольно долго, да еще и в больших дозах) нередко провоцирует тахикардию и гипертензию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание препарата в кровь выполняется в проксимальной области тонкого кишечника. Данный процесс происходит достаточно быстро, максимальная концентрация тизанидина в плазме наблюдается через 1 час после его потребления.  При прохождении через печень биодоступность препарата снижается до 34% – это обуславливается его выраженными метаболическими свойствами.

В спокойном состоянии связывание с белками крови равняется 30%. Главным связующим веществом являются альбумины. Биодоступность не связана с полом пациента, но может варьироваться при наличии различий в суточной дозе лекарства (от 2 до 20 мг.). Также от данного показателя будет зависеть распределение и максимальная концентрация вещества в плазме.

Первичный метаболизм осуществляется в клетках печени. Тизанидин метаболизируется с помощью энзимов и системы цитохрома Р450. Подобные процессы выполняются преимущественно с участием изофермента 1А2. В результате активные вещества препарата модифицируются в пассивную форму.

Сирдалуд выводится исключительно через почки. При этом 70% препарата представляет собой неактивные метаболиты, и только 2,7% вещества остается в первоначальном виде. Период полувыведения средства из кровотока варьируется от 2 до 4 часов.

Следует отметить, что у больных с дисфункцией почек ( описано тут) максимальное содержание тизанидина в крови превышает норму почти в 2 раза (при сохранения клиренса креатинина менее 25 мл./мин.). Следовательно, период выведения значительно возрастает, в среднем данный показатель составляет 14 часов. Поэтому пациентам с подобными отклонениями следует принимать препарат только в условиях стационара, при этом суточная дозировка и общий курс лечения должен рассчитываться индивидуально, с учетом всех перечисленных обстоятельств.

Фармокодинамические и фармококинетические свойства Сирдалуда не зависят от употребления пищи.

Концентрация может превышать нормальные значения на 1/3, но на лечебное действие препарата это никак не скажется.

Противопоказания

Сирдалуд помогает провести результативное лечение при различных тяжелых состояниях, но перед его назначением доктор должен удостовериться в отсутствии противопоказаний. К ним относят:

• индивидуальная непереносимость составляющих веществ (в том числе тизанидина);
• дисфункция печени;
• применение препаратов, оказывающих сильное ингибирующее действие (например, Ципрофлоксацин, Флувоксамин);
• дефицит лактазы, либо гиперчувствительность к лактозе;
• возраст до 18 лет.

Не рекомендуется принимать Сирдалуд в период беременности и лактации, так как его влияние на развитие плода не установлено. 

Пациентам старше 65 лет, а также больным с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует с осторожность проходить терапию с использованием Тизанидина. . При наличии данных факторов доза препарата и период лечения формируется индивидуально и на основании врачебного заключения

При наличии данных факторов доза препарата и период лечения формируется индивидуально и на основании врачебного заключения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению, которые установлены на основании проведенных клинических исследований препарата, являются следующие:

• выраженная чувствительность и восприимчивость к компонентам Сирдалуда — Тизанидину и вспомогательным веществам;
• тяжелые нарушения работы печени;
• выраженная почечная недостаточность и серьезные патологии почек;
• комбинированный прием с препаратами, которые активно ингибируют печеночные ферменты — Ципрофлоксацином и Флувоксамином;
• детский возраст до 18 лет, поскольку отсутствуют достоверные данные о безопасности у детей и подростков;
• непереносимости лактозы;
• недостаточность лактазы;
• синдром мальабсорбции.

С особой осторожностью Сирдалуд назначается для таких категорий пациентов:

• у беременных женщин. Тизанидин показан к применению только при острой необходимости и грамотной оценке риска для плода;
• период лактации;
• пожилой возраст пациентов старше 65 лет. Согласно исследований увеличивается вероятность и выраженность побочных эффектов;
• дети в подростковом возрасте;
• при необходимости назначения препарата взрослым людям фертильного возраста в высоких дозах. Средние терапевтические дозы Тизанидина не влияют на возможность наступления беременности;
• при миастении гравис.

Важно учитывать все противопоказания при составлении схемы приема средства с целью обеспечения безопасности и эффективности терапии. .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение тизанидииа с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.

Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой

Осторожность необходима при применении тизанидииа с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эшжсацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда. 

Фармакологическое действие

Сирдалуд (Sirdalud) относится к такой фармакологической группе, как миорелаксанты центрального действия. Фармакологическое действие препарата заключается в уменьшении прохождения от спинного мозга нервных импульсов, которые вызывают сокращение мышц. При этом снижается их чрезмерная стимуляция, уменьшаются нежелательные сокращения, происходит снижение тонуса и расслабление мышц.

Тизанидин, согласно официальному описанию, стимулирует альфа-адренорецепторы, которые находятся в кровеносных сосудах, преимущественно спинного мозга. Таким образом, угнетается синтез специфических аминокислот, которые активируют синаптические (нервные) рецепторы, передающие возбуждение на мышцы.

В аннотации и официальной инструкции производителя указывается, что Тизанидин обладает избирательной способностью стимулировать нервы, которые вызывают расслабление скелетных мышц. Вследствие таких механизмов действия и влияния на спинной мозг достигаются основные эффекты лекарственного средства.

Превращение Тизанидина в активные метаболиты происходит под влиянием печеночных ферментов. Выводится препарат в виде неактивных метаболитов почками. Прием пищи на эффективность Сирдалуда не влияет.

Мне от бессонницы помогает только сирдалуд

Сирдалуд мне прописал врач несколько лет назад при шейном остеохонрозе. Пить по половине таблетки (это 2 мг) только перед сном. Прочитала инструкцию, поняла почему на ночь. Это же Миорелаксант — лекарственное средство, снижающее тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания. Сначала я боялась его даже пробовать пить, потом попробовала, ничего не поняла. Не поняла, зачем мне его прописали, его прописывали позже и моей маме при том-же шейном остеохондрозе. В общем для этих целей мне он показался бесполезным, или у меня не такой остеохондроз (он бывает разный, в зависимости от того, какой позвонок страдает), у меня не болит шея, а болит голова от сдавливания сосудов, а от этого хорошо помагает мексидол, винпоцетин и т.п. Ну ладно, лежал у меня сирдалуд в аптечке долго. И вот как-то от рукоделия у меня очень сильно напрягалась шея, и на ночь я решила выпить сирдалуд пол таблетки. Заметила, что очень быстро уснула, вырубилась просто, и спала всю ночь очень крепко, хотя сон обычно у меня не крепкий и засыпается с трудом. Побочек не было. У меня обычно ночь с воскресения на понедельник бессонная, потому что в выходные нарушается режим, ложусь спать очень поздно, и просыпаюсь тоже. Могу ночь вообще не уснуть, а снотворное не помогает, а его я разное пробовала, за ночь не один раз выпьешь, то одно лекарство, то другое, а уснуть не можешь. Я уже этой бессонницы боюсь, ведь на работу надо. И вот последняя надежда на сирдалуд, попробовала, понравилось. Пью редко не больше чем половину таблетки. Сплю прекрасно, ни одно снотворное средство так на меня не действует. Видимо для хорошего сна мне нужно снимать мышечное напряжение.

У него много побочных действий, хотя у самых, казалось бы безобидных лекарств их бывает даже больше. Из побочек заметила только то, что по утрам сильно сушит во рту, желудок стал побаливать, но я не могу уверенно сказать, что это из-за лекарства, т.к. он у меня часто болит и без этого. Больше ничего не заметила. Если он понижает давление, то при моём повышенном это даже хорошо. На утро чувствую себя хорошо. Думаю, что 2 мг раз в неделю не страшно.

Рекомендовать как снотворное не буду, ведь снотворный эффект, это его побочное действие

Можно, конечно, попробовать, если от бессонницы, как в моём случае, ничего не помогает, ведь хорошо выспаться работающему человеку очень важно, но хорошо изучив инструкцию по применению.

Lenaphне рекомендует

Инструкция по применению Сирдалуд, дозировка

Препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации действующего вещества в плазме крови — необходим тщательный подбор дозировки в зависимости от состояния и чувствительности пациента.

Рекомендуемая начальная дозировка — 2 мг \ 3 раза в сутки. Такая дозировка дает возможность минимизировать риск развития побочных реакций.

Таблетки и капсулы Сирдалуд назначают внутрь. Как говорилось, режим дозирования следует подбирать индивидуально

Важно начать с минимальной дозы.

С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через 3-5 часов).

Общие указания по дозировке таблеток:

При болезненных мышечных спазмах применяется по 2-4 мг 3 раза в сутки. При явно выраженном спазме возможен прием перед сном дополнительно 2-4 мг препарата.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями рекомендуется начинать со стандартной дозировки 2 мг \ 3 раза в сутки. Затем возможно постепенное увеличение дозы на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней.

В большинстве случаев оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Но не следует торопиться и начинать прием Сирдалуд в повышенной дозировке — это существенно увеличивает риск развития побочных эффектов.

Не превышайте максимальную суточную дозу 36 мг.

Дозировка капсул Сирдалуд

Как и таблетки, капсулы Сирдалуд принимают внутрь в индивидуальном режиме, начиная с малых доз.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу увеличивают пошагово (ступеньками) — на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней.

В большинстве случаев оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы). Редко может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Особые указания

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной категории пациентов не рекомендуется.

Для людей пожилого возраста применение данного лекарственного средства возможно только под тщательным наблюдением врача.

Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя — он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности).

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

Побочное действие Сирдалуд

• сонливость;
• слабость;
• головокружение;
• галлюцинации;
• бессонница;
• нарушения сна;
• брадикардия;
• снижение АД;
• выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания;
• сухость во рту;
• тошнота;
• желудочно-кишечные расстройства;
• мышечная слабость;
• повышенная утомляемость.

Выраженность побочных действий зависит от дозировки Сирдалуд — чем она выше, тем более явно могут проявляться побочные эффекты.

Если вы почувствуете сильные побочные влияния препарата или облегчение гипертонуса и болей не наступит в течение первых двух-трех дней приема Сирдалуда, необходимо обратиться к лечащему врачу для коррекции схемы лечения или замены препарата.

Передозировка

• Нарушения сердечно-сосудистой системы (понижение артериального давления);
• Нарушения нервной системы (нарушение дыхания, повышение возбудимости, беспокойство, сонливость, головокружение);
• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота);
• Развитие коматозных состояний.

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели.
При нарушении инструкции и передозоровке — рекомендуется симптоматическое лечение, назначение энтеросорбентов, также эффективен форсированный диурез.

Противопоказания к употреблению Сирдалуд

Препарат Сирдалуд нельзя применять в лечении у пациентов:

• Необходимость одновременного применения сильных ингибиторов цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), например, флувоксамина и ципрофлоксацина;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• С острыми формами заболеваний печени;
• Также детям в возрасте до 18 лет препарат можно принимать только в очень сложных случаях и только с разрешения доктора и под его присмотром.

В следующих случаях необходимо соблюдать особую осторожность — при нарушении функции почек, умеренно выраженных нарушений функций печени, возрасте старше 65 лет. .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Тизанидин — миорелаксант центрального действия.

Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге.

Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения.

Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза.

Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующим эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приема препарата.

По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Максимальная концентрация тизанидина равно 12,3 кг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина 4 мг, соответственно.

Распределение.

Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм.

Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тйзанидин в основном метаболиэируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Метаболиты неактивны.

Выведение.

Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч.

Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.

Влияние пищи.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина.

Хотя значение максимальной концентрации возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым.

Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под кривой концентрация-время).

Пациенты с нарушением функции печени.

Специфических исследований у данной категории больных проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет.

Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Инструкция по применению

Учитывая частые побочные действия на прием препарата, важно дозы Сирдалуда подбирать крайне осторожно, стремясь достичь уровня Тизанидина, обеспечивающего эффективный контроль за симптоматикой, но в то же время поддерживающего достаточный тонус мышц. . Принимать препарат следует в начальной дозировке 2 мг Тизанидина

Это позволит организму постепенно адаптироваться к лекарственному средству без развития серьезных побочных эффектов. Такой подход к приему существенно повышает переносимость препарата большинством пациентов.

Принимать препарат следует в начальной дозировке 2 мг Тизанидина. Это позволит организму постепенно адаптироваться к лекарственному средству без развития серьезных побочных эффектов. Такой подход к приему существенно повышает переносимость препарата большинством пациентов.

Лечение спазмов с болевым синдромом

Для взрослых старше 18 лет способ применения заключается в приеме от 2 до 4 мг Тизанидина (1-2 таблетки) трижды в сутки (утром, вечером и после обеда). Рекомендуется принимать препарат спустя 15 мин после приема пищи. Длительность приема подбирается индивидуально по врачебному назначению.

Важно! При выраженном тяжелом состоянии пациента перед сном (только по разрешению врача!) допускается разовый прием дополнительно 1-2 таблеток Сирдалуда.

Лечение спазмов вследствие неврологических патологий

В зависимости от вида патологии и тяжести состояния пациента важно индивидуально подбирать оптимальную дозу и продолжительность приема, чтобы исключить опасные последствия от применения препарата.

Начальная максимальная суточная доза миорелаксанта Сирдалуд — 6 мг. Для равномерного поддержания концентрации Тизанидина следует суточное количество разделять на три приема. Повышение дозировки активного вещества на 2-4 мг должно происходить один раз в 4-7 дней. Средняя суточная терапевтическая доза, при которой достигают достаточный клиничекий эффект на фоне высокой безопасности, — от 12 до 24 мг, принятая в три-четыре приема. Запрещено превышать 36 мг в день.

Следует разовую дозу Сирдалуда запивать не менее 100-150 мл чистой воды для обеспечения быстрого и безопасного всасывания.

Для детей и подростков средство не рекомендуют применять.

Аналоги Сирдалуда

На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов Сирдалуда, но заменять назначенное лекарство можно только после согласования с врачом. 

Аналог/таблетки	Активное вещество	Средняя цена/руб.
Тизалуд	тизанидин	230 — 400
Тизанидин-Ратиофарм	тизанидина гидрохлорид	150 — 300
Мидокалм	толперизон	450 — 700
Баклофен	баклофен	600 — 800

Помимо перечисленных аналогов Тизанидина, имеются аналогичные формы лекарства в виде раствора для инъекций (Миаксил, Мидостат и пр.).

Цена на данные препараты заметно отличается от стоимости Сирдалуда, но при определенных обстоятельствах их применение считается более целесообразным. и узнайте о возможности замены препарата аналогом.  

Действие

Активное вещество тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру. Вещество оказывает стимулирующее воздействие также на альфа 2 – рецепторы спинного мозга и препятствует выделению возбуждающих аминокислот. Сумарное воздействие препарата на организм приостанавливает полисинаптическую передачу нервного сигнала и уделяет возможность снизить напряженность мышц.

Сирдалуд имеет свойство купировать болевые ощущения. Механизм влияния тиазидина предоставляет возможность использовать медикамент с целью устранения хронических и острых спазматических явлений мышц опорно-двигательного аппарата. Пациенты, принимавшие Сирдалуд, обретают возможность увеличения амплитуды активных движений. Результат после приема зависит от концентрации в крови объема тиазидина.

Активный компонент медикамента после перорального применения в течение короткого срока абсорбируется в органах ЖКТ. Максимальная концентрация в крови регистрируется через час после использования. Уровень биологической доступности действующего компонента достигает 34 %, а уровень связывания с сывороточными альбуминами – приблизительно 30 %.

Метаболизируется препарат в печени. Таким биотрансформациям подвергается основная часть лекарства, а более пассивные производные покидают организм с мочевыми выделениями. Протяжение полувыведения по приблизительным подсчетам — 3 часа.

Особые указания

С осторожностью. . Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно-выраженными нарушениями функции печени

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно-выраженными нарушениями функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами.

Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко.

В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости.

В случае, когда уровни аланинаминотрасферазы (АЛТ) и аспартатаминотрасферазы (ACT) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций.

Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержатся от видов деятельности, требующих высокой концентрации, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Фармакологическое действие

Сирдалуд относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа2-рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Рассеянный склероз причины, симптомы и лечение

Это заболевание возникает из-за разрушения миелина (вещества, покрывающего нервные волокна, проводящие импульсы из головного мозга в спинной и наоборот). Причины этого заболевания до сих пор до конца не выявлены. Но медики считают, что его вызывают нарушения в работе иммунитета, которые проявляются как уничтожение здоровых клеток собственного организма.

Диагностировать рассеянный склероз достаточно трудно, а на начальной стадии почти невозможно, так как симптомы проявляются редко, потом опять пропадают.

Между острыми фазами могут проходить месяцы, а то и целые годы ремиссии. Но со временем заболевание прогрессирует, периоды ремиссии становятся короче.

Рассеянный склероз проявляется как:

• нарушения движений из-за спастичности или парезов
• нарушения координации движений (неустойчивость, шаткость)
• снижение чувствительности или онемение
• нарушения речи и зрения
• нарушения функций органов, размещенных в области таза
• эмоциональная неустойчивость, снижение памяти и концентрации, утомляемость, ощущение слабости

Сирдалуд при рассеянном склерозе применяется для лечения спастичности.

Подводя итоги, можно сказать, если Вы при приеме Сирдалуда почувствовали сильное побочное влияние или же нет никакого облегчения от препарата, то стоит обратиться к своему лечащему доктору для корректировки схемы лечения. Наверное, не стоит применять его при небольшом дискомфорте. Лучше воспользоваться мануальной терапией или массажом. Можно так же поискать другой препарат, который не имеет такого количества побочных эффектов. Но это не значит, что Сирдалуд плохой препарат. Например, при ДЦП, рассеянном склерозе или после ампутации он просто незаменим.

• Блог пользователя — Lizasun
• Для комментирования войдите или зарегистрируйтесь

Re: Отзывы о Сирдалуде заставляют задуматься

Мне был поставлен диагноз — шейный остеохондроз. Пыталась лечить известными способами — горчичники, натирала шею специальным гелем. Ничего не помогало. На приеме у врача мне выписали Сирдалуде, уже после одной таблетки на ночь стало значительно легче, средство помогло. Однако следует строго придерживаться инструкции.

• Для комментирования войдите или зарегистрируйтесь

Re: Отзывы о Сирдалуде заставляют задуматься

Мне препарат тоже назначал невропатолог для лечения остеохондроза поясничного, но только не один этот препарат, а в комплексе. Как итог, стало легче значительно, теперь не боюсь, что прострелит..

• Для комментирования войдите или зарегистрируйтесь

Re: Отзывы о Сирдалуде заставляют задуматься

Моя сестра принимала Сирдалуд по назначению невролога. У нее были проблемы с шеей. Принимала препарат только на ночь, так как боль и напряженность мышц не давали ей уснуть. Лекарство действовало хорошо, без побочек.

• Для комментирования войдите или зарегистрируйтесь

Re: Отзывы о Сирдалуде заставляют задуматься

Сейчас почти у каждого второго человека встретишь такое заболевание как остеохондроз. Конечно эта болезнь мучила и меня но мне помог Сирдалуд. Я как бы не врач и рекомендовать не могу, точней назначит вам ваш врач, но точно скажу, что этот препарат помогает.

Источник:

Побочные действия

Очень редко могут быть побочные действия от приема препарата. Они выражаются расстройством сна, мышечной слабостью, бессонницей, галлюцинациями

При лечении Сирдалудом в терапевтических, прописанных дозировках побочные действия — редкое явление.

Они выражены крайне умеренно и считаются быстро преходящими.

В очень редких случаях пациенты могут жаловаться на диспепсические расстройства, общую слабость, кратковременные явления гипотензии, головокружения.

С осторожностью применяют миорелаксант Сирдалуд с гипотензивными и диуретическими лекарственными веществами. . Комбинация препаратов может спровоцировать брадикардию с артериальной гипертензией

Комбинация препаратов может спровоцировать брадикардию с артериальной гипертензией.

К потенцирующим  Сирдалуд веществам относятся сиртоодержащие, седативные, снотворные и антигистаминные препараты.

У курящих людей системная биодоступность  Сирдалуда снижается почти в три раза. Поэтому в таком случае требуется более высокая дозировка лекарственного вещества, чем средняя терапевтическая.

Передозировка, которая может возникнуть после принятия более 400 мг препарата миорелаксанта, выражается тошнотой, артериальной гипертензией, рвотой, головокружением, нарушением функции дыхания, сонливостью.

Лечение передозировки — прием энтеросорбентов с форсированным диурезом.

Показания к применению

Назначение Сирдалуда оправдано, если требуется расслабить гладкую скелетную мускулатуру и снять судороги и спазмы.

Важная особенность Сирдалуда: наряду с тем, что препарат дает эффективную релаксацию спинного мозга, он не влияет негативно и угнетающе на работу центральной и вегетативной нервных систем.

Показания к назначению миорелаксанта Сирдалуда:

• послеоперационный период (межпозвонковые грыжи);
• восстановительный период после спинальных травм с травмами крупных суставов;
• хронические миелопатические состояния;
• ишемические, гемморагические инсульты в мозговых тканях и оболочках;
• судорожный синдром;
• нервный кашель, спастическая диафрагма;
• рассеянный склероз с церебральным параличом;
• болезни позвоночника.

Возможности клинического применения препарата

Заболевания позвоночника и суставная патология, при которых применяется препарат Сирдалуд:

1. остеохондроз;
2. радикулит;
3. дистрофическая и дегенеративная патология межпозвоночных дисков;
4. возрастные патологии, связанные с нарушением кровоснабжения в межпозвонковых дисках и суставах;
5. артриты, артрозы;
6. статические, функциональные патологии позвоночных структур: шейно-плечевой, задний шейно-симпатический синдромы.

При беременности и лактации

Отсутствуют указания производителя на возможное тератогенное действие Тизанидина на плод из-за недостаточной изученности препарата. Поэтому Сирдалуд не рекомендуется применять при беременности. Допустимо назначение лекарственного средства только при условии превышения пользы от препарата над возможными рисками для будущего ребенка.

Исследования препарата проводились только на животных. Установлено отсутствие негативного влияния Сирдалуда при грудном вскармливании на ребенка. Поскольку Тизанидин в небольшом количестве может выделяться с молоком, применение Сирдалуда при кормлении грудью не рекомендуют.

Побочное действие

Оценка частоты; очень часто 10%; часто — от 1 % до < 10%; иногда — от 0.1% до <1%; редко — от 0.01% до <0.1%; очень редко < 0.01%.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи.

Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту.

Редко: тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных транеаминаз.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: часто — артериальная гипотензия, брадикардия; редко: мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации; очень редко: острый гепатит. 

Мидокалм или Сирдалуд что лучше

Нередко пациенты спрашивают: «Сирдулад или Мидокалм, что лучше?»

Медикаменты имеют заметные различия в цене, последний из них стоит почти в два раза дороже, но при этом отмечается практически полное отсутствие побочных эффектов при его применении. 
Тизанидин и Мидокалм относятся к одной группе миорелаксирующих средств, но состав у них разный, а значит, и механизм действия будет отличаться. Главным действующим веществом Мидоаклма является толперизон. Кроме того, в нем содержится лидокаин, поэтому в инструкции по его применению указаны определенные ограничения для назначения средства. 

Назначить препараи может только лечащий

Взаимодействие

Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.

Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином, ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.

Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, мексилетин, амиодарон), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, эноксацин, перфлоксацин), циметидином, тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом.

С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин, цизаприд, азитромицин и др.). . Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата

Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.

Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Фармакокинетика

Лекарственное средство относится к числу сильнодействующих миорелаксантов. Поэтому, пациенту не помешает иметь представление не только о том, для чего назначается «Сирдалуд», но и как протекают процессы его усвоения организмом. Так:

• Всасывание тизанидина преимущественно в течение часа после приема больным таблетки. Совместное употребление «Сирдалуда с пищей» существенного влияния на этот процесс не оказывает. Значение Cmax в этом случае увеличивается где-то на треть, однако, отталкиваясь от линейного характера фармакокинетики тизанидина, этим можно пренебречь.
• Метаболизируется препарат преимущественно в печени (до 95%). Процесс происходит быстро, с привлечением изофермента CYP1A2. Метаболиты при этом активности не прояаляют.
• Выведение тизанидина из организма в среднем занимает от 2 до 4 часов. Отвечают за этот процесс преимущественно почки, на их долю приходится более 70% вещества в виде метаболитов. В неизменной форме остается до 4,5% препарата.

Побочные действия

При применении препарата в небольшой дозировке возможно развитие следующих побочных эффектов:

Достаточно редко:

• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, расстройства стула, нарушение активности печеночных ферментов).

Более часто:

• Нарушения нервной системы (сонливость, головокружение, общая слабость);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (понижение артериального давления);
• Нарушения пищеварительной системы (сухость во рту).

При приеме препарата в более высокой дозировке:

• Нарушения сердечно-сосудистой системы (понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма);
• Нарушения нервной системы (различные нарушения сна, галлюцинации, мышечная слабость);
• Нарушения пищеварительной системы (острое воспаление печени).

Все перечисленные симптомы проявляются довольно редко. Их появление не служит достаточно веской причиной для отмены препарата.