Розувастатин

Ограничения и противопоказания

Для таблеток Розувастатин инструкция по применению рекомендует обширный список противопоказаний и ограничений:

• Непереносимость любого ингредиента формулы;
• Период беременности и лактации, отсутствие адекватных контрацептивов в фертильном возрасте, не позволяющее исключить внеплановое зачатие на фоне лечения Розувататином;
• Детский возраст (до 18 лет), за исключением подростков с наследственной гиперхолестеринемией;
• Острая печеночная недостаточность, обусловленная нарушением ее функций при повреждении гепатоцитов с высоким плазменным содержанием печеночных трансминаз (ферментов);
• Параллельное употребление Циклоспорина;
• Миопатия (заболевание поперечно-полосатой мускулатуры скелета) или склонность к ее развитию.

Использование медикамента в максимальной (40г) дозировке имеет дополнительные противопоказания:

• Хронический алкоголизм;
• Состояния, провоцирующие рост плазменной концентрации розувастатина;
• Предрасположенность к миопатии;
• Дисфункция почек;
• Миотоксичность при лечении другими лекарствами, подавляющими фермент ГМГ-КоА-редуктазу;
• Комплексное лечение с фибратами.

Не назначают максимальную дозировку лицам монголоидной расы

Перечисленные факторы также должны служить основанием для осторожного назначения статина в другой дозе . Перед назначением Розувастатина врач должен убедиться в его совместимости, поэтому важно сообщить ему обо всех лекарствах, БАДах, травах, принимаемых в настоящее время

Перед назначением Розувастатина врач должен убедиться в его совместимости, поэтому важно сообщить ему обо всех лекарствах, БАДах, травах, принимаемых в настоящее время.

Какой аналог, судя по отзывам, самый лучший

Действие на организм все описанные выше препараты оказывают практически одинаковое. Самые лучшие отзывы врачей и пациентов заслужил, однако, такой аналог таблеток «Розувастатин», как «Аторвастатин». Эффективность этого средства была доказана многочисленными испытаниями. По результатам проведенных исследований «Аторвастатин» способен снижать риск возникновения инсульта до 50%.

Недостатком этого препарата, в сравнении с «Розувастатином», у больных и врачей считается то, что он «жестче» действует на печень. То же самое касается и мышечной ткани. По силе воздействия, как и все описанные выше аналоги (за исключением синонимов), это лекарство средству «Розувастатин» уступает.

Из синонимов самым лучшим заменителем этого препарата у больных считается «Крестор». Лекарство это действительно качественное. Однако у него имеется очень серьезный недостаток, из-за которого принимать его могут далеко не все люди с повышенным уровнем холестерина. Дело в том, что он очень дорого стоит — 2 000-3 000 р. за упаковку.

Частые вопросы и ответы на них

Ниже приведены ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов.

Розувастатин или аторвастатин — что лучше? В чем разница между этими препаратами?

Розувастатин — это более новое лекарство, чем аторвастатин. Его назначают в меньших дозировках, и при этом оно сильнее понижает «плохой» холестерин. С другой стороны, аторвастатин лучше изучен, накоплен больший опыт лечения этими таблетками

Розувастатин имеет важное показание к применению — его назначают людям, у которых повышен С-реактивный протеин в крови, даже если у них нормальный холестерин. Повышенный С-реактивный протеин — более серьезный фактор риска инфаркта, чем холестерин

Что касается аторвастатина, то не проводились тщательные исследования, как это лекарство влияет на С-реактивный протеин в крови у больных. Срок патента на аторвастатин давно закончился, поэтому не нашлось желающих финансировать дорогостоящие исследования. Повышенный С-реактивный протеин не является официальным показанием к применению аторвастатина, в отличие от розувастатина. Тем не менее, аторвастатин уменьшает «тихое» воспаление в сосудах и понижает С-реактивный протеин в крови у больных.

Розувастатин имеет немного больше проблем с безопасностью, чем аторвастатин. Подробнее читайте раздел «» ниже в этой статье. Если вы уже принимаете розувастатин, он улучшает результаты ваших анализов крови и не вызывает серьезных побочных эффектов, то не следует переходить на аторвастатин. У некоторых пациентов, которые принимают аторвастатин, этот препарат недостаточно снижает «плохой» холестерин в крови. В таком случае, возможно, поможет смена лекарства на более мощный розувастатин в эквивалентной дозировке. Менять один препарат на другой можно только по согласованию с врачом, но не по своей инициативе. Почаще сдавайте анализ крови на С-реактивный протеин и другие маркеры воспаления. Следите за ними более тщательно, чем за холестерином.

Возможные побочные действия и передозировка

При приеме Розувастина могут возникать побочные действия, проявляемые в функционировании разных систем организма:

• Сердечно-сосудистая:

  • болевые ощущения в области грудной клетки;
  • повышенное артериальное давление;
  • снижение тонуса мышц сосудистой сетки.

• Центральная нервная система:

  • головные боли, иногда сопровождающиеся головокружениями;
  • быстрая утомляемость и общая слабость, что сказывается на работоспособности;
  • нестабильный эмоциональный фон, угнетенное настроение, тревожность;
  • сбои режима здорового сна, бессонница;

  • парестезия – появления мурашек на коже, жжение и покалывание без особых причин.

    Парестезии

• Пищеварительная система:

  • тошнота и рвота;
  • запоры или диарея;
  • болевые ощущения в области желудка;
  • повышенное газообразование;
  • заболевания слизистой оболочки желудка (гастрит) или их обострение, если они протекают в хронической форме.

• Дыхательная система:

  • заболевания ЛОР-органов: фарингиты, синуситы, риниты;
  • кашель, возможны осложнения до бронхита и пневмонии.

• Костно-мышечная система:

  • боли в спине и в других мышцах тела;
  • гипертонус мышц;
  • в единичных случаях – атрофия мышц.

• Мочевыделительная система:

  • чрезмерное количество белков в урине;
  • отечность;
  • инфекционные заболевания мочеотделительной системы;
  • болевые ощущения внизу живота и во всей области малого таза.

• Аллергия:

  • в редких случаях – ангионевротический отек;

    Ангионевротический отек

  • высыпания на коже;
  • зуд кожных покровов.

При несоблюдении назначенной врачом дозировки, или когда необходимая доза больше 40 мг, могут возникать расстройства работы печени и почек.

Показания к применению

• первичная либо смешанная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона тип IIb: в дополнение к диетическому питанию, когда пищевой режим и другие немедикаментозные способы терапии (снижение массы тела, физические упражнения), являются недостаточными;
• гомозиготная СГХС (семейная гиперхолестеринемия): дополнение к диетическому питанию и другим видам липидснижающего лечения, а также при его недостаточной эффективности;
• гипертриглицеридемия по классификации Фредриксона тип IV: дополнение к диетическому питанию;
• атеросклероз: для замедления прогрессирования заболевания, в дополнение к диетическому питанию, направленному на снижение уровня общего Хс и Хс-ЛПНП;
• основные сердечно-сосудистые болезни, такие как инфаркт, инсульт, артериальная реваскуляризация, у взрослых больных без клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но с повышенной вероятностью ее развития [возраст более 50 лет для мужчин и более 60 лет для женщин; увеличенная концентрация СРБ (С-реактивного белка) – от 2 мг/л и более; наличие, как минимум, одного из сопутствующих факторов риска – артериальная гипертензия, курение, низкая концентрация Хс-ЛПВП, семейный анамнез ранней ИБС): для первичной профилактики.

Показания к применению

Для приема таблеток Розувастатин выделяют несколько медицинских показаний, к которым относятся:

1. Семейная (наследственная) гомозиготная гиперхолестеринемия.
2. Первичная гиперхолестеринемия – состояние, сопровождающееся повышением уровня холестерина в крови.
3. Гипертриглицеридемия – повышенная концентрация свободных жиров (триглицериды) в крови.
4. Профилактика осложнений атеросклероза (откладывание холестерина в стенках артериальных сосудов с сужением их просвета), в частности стенокардии, инфаркта миокарда, гипертонической болезни, инсульта головного мозга у лиц в возрасте старше 50 лет.

Также препарат используется для замедления процесса развития в качестве дополнения к диетическим рекомендациям.

Форма выпуска и состав

Тевастор выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров):

• дозировка 5 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «5»; пленочная оболочка от светло желто-оранжевой до оранжевой (допускается сероватый оттенок), на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 10 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «10»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 20 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «20»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 40 мг: овальной формы, гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «40»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета.

В 1 таблетке в дозировке 5 мг содержатся:

• активный компонент: розувастатин в виде розувастатина кальция – 5,21 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, повидон-КЗО, кросповидон, стеарилфумарат натрия;
• оболочка Опадрай II 85Р23426 оранжевый: диоксид титана (Е171), частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, краситель оксид железа черный (Е172), краситель оксид железа желтый (Е172), краситель солнечный закат желтый (Е110).

В 1 таблетке в дозировке 10; 20 или 40 мг содержатся:

• активный компонент: розувастатин в виде розувастатина кальция – 10,42; 20,83 или 41,67 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, повидон-КЗО, кросповидон, стеарилфумарат натрия;
• оболочка Опадрай II 85Р24155 розовый: диоксид титана (Е171), частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, красители – оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), индигокармин алюминиевый лак (Е132), азорубин алюминиевый лак (Е 122).

Аналоги Тевастора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Акорта
• Атомакс
• Липитор
• Правастатин
• Симвастол
• Овенкор
• Симгал
• Тулип
• Ловастатин
• Липтонорм
• Розулип
• Зокор
• Розарт
• Липримар
• Симвастатин
• Аторис
• Вазилип
• Розукард
• Роксера
• Розувастатин

Известны следующие аналоги Тевастора, у которых совпадает состав активных компонентов и форма выпуска:

• Мертенил;
• Крестор;
• Кливас;
• Ровикс;
• Розватор;
• Розукард;
• Розуста;
• Ромазик;
• Роместин;
• Розарт;
• Фастронг;
• Розувастатин Сандоз;
• Росукор;
• Розулип;
• Роксера.

Все они имеют свои особенности использования и не должны применяться без назначения врача.

Купить Тевастор нередко рекомендуют в аптеках, когда люди обращаются за более дорогим аналогами. Для сравнения стоимость популярного препарата Крестор 10 мг – около 1300 рублей. В то же время цена Тевастора 10 мг – 470 рублей.

Инструкция по применению Розувастатин, дозировки

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата принимают за 1 раз.

Перед тем, как начинать терапию и во время лечения требуется соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В зависимости от терапевтических целей и реакции на лечение, а также учитывая текущие рекомендации по целевым уровням липидов, дозу Розувастатина врач подбирает индивидуально.

Рекомендуемая инструкцией начальная доза – 5 или 10 мг розувастатина 1 раз/сутки. При определении начальной дозы необходимо учитывать индивидуальный уровень содержания Хс, возможный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и оценивать вероятность развития побочных реакций. Через 4 недели врач может увеличить дозу препарата, если в этом будет необходимость.

Повышение дозы до 40 мг следует проводить только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и большом риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности у больных с наследственной гиперхолестеринемией), если при применении дозы 20 мг не было достижения желаемого результата, а также, если есть возможность обеспечить врачебный контроль за состоянием такого пациента.

Больные, получающие розувастатин в дозе 40 мг, должны наблюдаться специалистом особенно тщательно. Назначать дозу 40 мг пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется.

Контролировать показатели липидного обмена необходимо после 2–4 недель лечения Розувастатином и/или при повышении его дозы. В зависимости от этих показателей при необходимости следует корректировать дозу.

• Назначать более высокую дозу, чем 40 мг, не рекомендуется — это не оправдано из-за усиления побочных эффектов.

Неожиданное появление мышечных болей/слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, требует обращения к врачу. В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Розувастатин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• головокружение, головная боль (часто).
• аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) – редко.
• высыпания, зуд, крапивница (нечастные побочные действия).
• рабдомиолиз и миопатия (редко), боли в мышцах (часто).
• запор, боли в животе, тошнота (часто), панкреатит (редко).
• канальцевая протеинурия.
• астения (часто).

Если у больных показатель концентрации глюкозы составляет 5,6–6,9 ммоль/л, возрастает вероятность появления сахарного диабета 2-го типа.

Противопоказания

Противопоказано назначать Розувастатин в следующих случаях:

• заболевания печени в активной стадии, в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза, а также любое увеличение трансаминаз с уровнем, в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы;
• выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин;
• одновременное применение циклоспорина;
• в период беременности и вскармливания грудью;
• повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту;
• препарат не назначают пациенткам, не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции;
• миопатия;
• доза в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии;
• возраст до 18 лет.

Передозировка

Специфического лечения при передозировке розувастатина не существует, поэтому лечение — симптоматическое. Нужно контролировать функции печени и активность фермента креатининфосфокиназа.

Основные показания к применению

Лекарственный препарат назначается при разных проблемах, связанных с гипертриглицеридемии. Незаменимо средство при лечении повышенного холестерина.

Препарат может быть использован в качестве дополнения к диете, при которой потребляются продукты с минимальным количеством жиров. Положительного результата можно достигнуть в процессе лечения атеросклероза.

Все это самые распространенные диагнозы, для лечения которых врачи назначают Тевастор. Преимуществом данного препарата является возможность его применения в качестве эффективной профилактики заболеваний сердца и сосудов.

Например, лекарство в его минимальной дозировке можно принимать всем мужчинам от 55 лет и женщинам от 60 лет. Показано профилактическое применение препарата всем курящим людям и имеющим иные подобные проблемы со здоровьем.

О таком лекарственном средстве, как Тевастор, отзывы пациентов можно найти максимально положительные.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень. Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП. Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП, из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.

Лекарство снижает повышенный уровень Хс-неЛПВП, Хс-ЛПНП, триглицеридов, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В и общего Хс, кроме того, увеличивает концентрацию Хс-ЛПВП, аполипопротеина А-1. Также снижает соотношения:

• общего Хс и Хс-ЛПВП;
• Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП;
• аполипопротеина В и аполипопротеина А-1;
• Хс-ЛПНП и Хс- ЛПВП.

Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.

Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в плазме наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.

Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.

Основной изофермент метаболизма – CYP2C9. При биотрансформации розувастатина образуются N-десметил и лактоновые метаболиты. Последние фармакологически неактивны. N-десметил приблизительно в половину менее активен, чем розувастатин.

Около 90% действующего компонента экскретируется с калом в неизменном виде. Оставшееся количество выделяется с мочой. Время полувыведения – 19 часов. С повышением дозировки он не изменяется.

В случае выраженной почечной недостаточности содержание активного компонента в плазме повышается в три раза, а уровень N-десметила – в девять раз. При гемодиализе уровень розувастатина в плазме приблизительно на 50% выше.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Тевастора – розувастатин, оказывает гиполипидемическое действие, путем селективного конкурентного угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, трансформирующего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим A в мевалонат, промежуточное звено в цепи биосинтеза Хс (холестерина). Розувастатин целенаправленно действует в печени, ингибируя синтез Хс, а также обеспечивая катаболизм ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), посредством увеличения числа их печеночных рецепторов на поверхности клеток, что способствует повышению захвата с последующей диссимиляцией ЛПНП. В результате такой эффективности снижается синтез ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности), тем самым уменьшается суммарное количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин уменьшает повышенный уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ (тиреоглобулина); повышает уровень Хс-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), снижает уровень АпоВ (аполипопротеина В), Хс-ЛПОНП, Хс-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень АпоА-1 (аполипопротеина А-1). Тевастор способствует снижению следующих соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.

Терапевтическое действие розувастатина проявляется на протяжении 1 недели после начала приема препарата, спустя 2 недели от начала терапии достигает до 90% максимального возможного эффекта, который обычно наступает к 4 неделе, и поддерживается регулярным приемом лекарственного средства.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики розувастатина:

• всасывание: достижение Cmax (максимальной концентрации) в плазме крови наступает приблизительно спустя 5 ч после перорального приема препарата; показатель абсолютной биодоступности составляет около 20%;
• распределение: с белками плазмы, в большей степени с альбумином, связывается до 90% розувастатина; накапливается вещество преимущественно в печени (главном органе синтеза Хс и катаболизма Хс-ЛПНП), объем распределения (Vd) составляет примерно 134 л;
• метаболизм: розувастатин биотрансформируется незначительно (до 10% принятой дозы), поскольку является непрофильным субстратом в обменных процессах ферментов системы цитохрома Р450. В качестве основного изофермента, принимающего участие в метаболизме розувастатина, выступает CYP2C9. В меньшей степени в процессе участвуют изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Основные выявленные метаболиты розувастатина: N-дисметил – активность которого вполовину меньше розувастатина; лактоновые метаболиты – являющиеся фармакологически неактивными. Ингибирование циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы в более 90% обеспечивается фармакологической активностью розувастатина, остальное – его метаболитами;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) составляет около 19 ч. Значение Т_1/2 не изменяется с увеличением дозы. До 90% препарата экскретируется с каловыми массами в неизмененном виде, остальное вещество выводится с мочой. Средний показатель плазменного клиренса ~ 50 л/ч (с коэффициентом вариации – 21,7%). В процесс печеночного захвата розувастатина, как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вовлечен анионный мембранный переносчик Хс, которому отведена важная роль в печеночной элиминации вещества.

Фармакокинетика розувастатина в особых группах пациентов:

• почечная недостаточность: легкая и умеренно выраженная – показатели плазменной концентрации розувастатина и N-дисметила значимо не меняются; сильно выраженная, с показателем клиренса креатинина (КК) менее 30 мл/мин, – плазменная концентрация розувастатина выше в 3 раза, его активного метаболита, N-дисметила, выше в 9 раз, а у пациентов на гемодиализе показатель выше примерно на 50%, чем у здоровых добровольцев;
• печеночная недостаточность (баллы по шкале Чайлда – Пью): ≤ 7 баллов – рост показателя Т_1/2 не выявлен; 8–9 – как минимум у 2 пациентов отмечалось увеличение Т_1/2, по крайней мере, в 2 раза; ≥ 9 – опыт применения отсутствует;
• расовая принадлежность: у японцев и китайцев, проживающих в Азии, отмечают приблизительно двукратный рост средних значений площади под кривой «концентрация – время» (AUC), в сравнении с показателями пациентов европейской расы, проживающих в Европе и Азии. Влияния генетических особенностей и факторов окружающей среды на данные различия в фармакокинетических показателях не выявлено. Проведенный анализ среди разных этнических групп пациентов: латиноамериканцев, европейцев, чернокожих, афроамериканцев – не выявил клинически значимых различий фармакокинетических характеристик;
• возраст и пол: клинически значимого действия на фармакокинетические характеристики розувастатина не оказывают.

Побочное действие

Нарушения, наблюдающиеся во время терапии, обычно носят дозозависимый и невыраженный характер и проходят самостоятельно.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; при невозможности оценить частоту появления нарушений – с неустановленной частотой):

• мочевыводящая система: протеинурия (обычно уменьшается/проходит в процессе лечения и не является признаком появления острой или прогрессирования существующей болезни почек);
• лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, функциональные нарушения щитовидной железы;
• эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
• иммунная система: редко – ангионевротический отек и другие реакции повышенной чувствительности;
• центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль;
• скелетно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия, в т. ч. миозит (при повышении активности креатинфосфокиназы больше, чем в 5 раз, применение Розувастатина приостанавливают);
• система пищеварения: часто – тошнота, запор, боли в области живота; редко – панкреатит;
• кожа: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
• печень: повышение активности печеночных трансаминаз (обычно носит дозозависимый, незначительный, бессимптомный и временный характер);
• другие реакции: часто – астенический синдром.

Нарушения, выявленные при проведении пострегистрационных исследований:

• репродуктивная система и молочная железа: с неустановленной частотой – гинекомастия;
• дыхательная система: с неустановленной частотой – одышка, кашель;
• система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
• система пищеварения: очень редко – гепатит, желтуха; редко – повышение активности печеночных трансаминаз; с неустановленной частотой – диарея;
• скелетно-мышечная система: очень редко – артралгия; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• мочевыводящая система: очень редко – гематурия;
• центральная нервная система: очень редко – снижение/потеря памяти; с неустановленной частотой – периферическая нейропатия;
• кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• другие: с неустановленной частотой – периферические отеки.

При терапии некоторыми статинами сообщалось о следующих побочных реакциях: сексуальная дисфункция, депрессия, гипергликемия, нарушение сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Есть единичные сведения о развитии интерстициальной болезни легких, в особенности при проведении продолжительного лечения.

Инструкция по применению

Общие правила применения препарата:

1. Первые дни терапии должны проходить под особым контролем специалиста. В случае возникновения сильных болей в мышцах, сопровождаемых лихорадкой, необходимо срочно сообщить об этом лечащему врачу.
2. При почечной недостаточности начальная доза препарата должна быть вдвое меньше.
3. Особенно осторожно следует принимать средство людям, склонным к миопатии или рабдомиолизу. Факторами риска такой склонности считаются: генетические болезни мышц, гипотиреоз, патологии почек, хронический алкоголизм, возраст за 60 лет.
4. Нельзя применять препарат комплексно с лекарственными средствами, в составе которых есть фузидовая кислота. Даже после окончания курса лечения ими нужно выждать еще 7 дней.
5. Представители монголоидной расы имеют такую особенность: концентрация розувастатина в плазме крови у них в 2-3 раза выше. Это важно учитывать при определении дозировки.

Особые случаи:

Патология	Как применять
Сбои функционирования почек	Тяжелые нарушения функций почек, при которых клиренс креатинина менее 30 мл/мин, сопровождаются концентрацией статина в крови в 3 раза выше, чем у здоровых людей. Это необходимо учитывать, определяя дозировку препарата.
Нарушения функций скелетных мышц	Если дозировка составляет более 20 мг, то вероятность появления побочных эффектов со стороны скелетных мышц значительно выше.
Патологии печени	Данные ограничены, поскольку в исследованиях принимали участие всего 2 человека с состоянием на 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Концентрация препарата в крови у них была выше как минимум в 2 раза.
Генетический полиморфизм	Рекомендована меньшая доза, которая определяется строго врачом на основании общей клинической картины.

Смотрите также:

Особые указания в применении

В процессе приема описываемого лекарственного препарата присутствует вероятность отклонений в процессе работы почек, то есть наблюдается такое явление, как протеинурия.

Подобное явление проявляется при использовании дозировки 40 мг. В процессе лечения в этом случае за пациентом осуществляется постоянный контроль над работой почек.

В процессе принятия дозировки в 20 мг может наблюдаться неблагоприятное воздействие на мышцы и кости больного.

При долговременном лечении можно столкнуться с таким заболеванием, как миалгия, миопатия, рабдомилиоз.

Важно! Лечение данным препаратом, время его применения и дозировка должны быть определены исключительно специалистом. Проблемы с побочными эффектами также должны решаться профессионалом

Самолечение в данном случае недопустимо.

Особые указания

Протеинурия, преимущественно почечного генеза, диагностируемая при тестировании, наблюдается у больных, принимающих препарат в дозе 40 мг и выше, чаще всего она носит транзиторный характер и не является симптомом прогрессирующей или острой почечной недостаточности. Все серьезные почечные осложнения отмечаются при приеме розувастатина в дозе 40 мг, поэтому применение Тевастора в дозе 40 мг требует контроля показателей функции почек.

Такие поражения скелетной мускулатуры, как миалгия, миопатия и, в единичных случаях, рабдомиолиз, наблюдаются у пациентов, принимающих Тевастор в дозе 20 мг и более. Крайне редко регистрировались эпизоды рабдомиолиза при совместном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Риск развития рабдомиолиза, как при терапии розувастатином, так и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, повышается при приеме дозы 40 мг.

Определять активность КФК не следует после интенсивных физических нагрузок, а также при наличии прочих возможных причин повышения ее активности в силу вероятного искажения показателей. Когда исходная активность КФК значительно повышена (≥ 5 ВГН), спустя 5-7 дней необходимо повторить измерение. Начинать прием Тевастора не следует, если повторная проверка подтверждает исходную повышенную активность КФК (≥ 5 ВГН).

Пациенты должны знать о необходимости немедленно сообщить врачу о появлении не отмечавшихся ранее симптомов, мышечной боли невыясненной этиологии, слабости и/или судорог, в особенности при их сочетании с недомоганием и лихорадкой. Терапию прекращают при активности КФК в 5 раз выше ВГН либо при наличии серьезных мышечных недомоганий, вызывающих постоянный дискомфорт. После исчезновения симптомов и нормализации активности КФК вопрос о применении розувастатина в минимальной дозе и под тщательным контролем следует рассмотреть повторно. Нецелесообразно проведение рутинного мониторинга активности КФК в случае отсутствия симптомов.

До начала лечения и на протяжении 3 месяцев терапии рекомендуется проведение функциональной диагностики печени.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования влияния розувастатина на способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций не проводились. Но при выполнении потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. управлении автотранспортом, необходимо учитывать, что при терапии Тевастором возможно развитие головокружения.

Выводы

В статье рассказано все, что нужно знать пациентам о применении розувастатина для улучшения показателей холестерина в крови. Больные, у которых высокий сердечно-сосудистый риск, принимают этот препарат для профилактики первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, проблем с ногами и других осложнений системного атеросклероза. Побочные эффекты статинов по большей части одинаковые, но розувастатин имеет свои нюансы, которые подробно описаны выше.

Основная конкуренция среди статинов сейчас идет между лекарствами последнего поколения — розувастатином и аторвастатином. Розувастатин оказывает более сильное влияние на холестерин в крови. Но при некоторых клинических ситуациях предпочтительным лекарством остается все же аторвастатин. Изучив статью, вы подробно разобрались в этом вопросе. Решение о выборе конкретного препарата принимает лечащий врач. Не занимайтесь самолечением!