Норваск

Одним из известных антагонистов кальция, используемых в кардиологической практике, является «Норваск». Препарат обладает способностью снижать показатели артериального давления за счет блокировки кальциевых каналов. Относится к сердечно-сосудистой фармакологической подгруппе медикаментов.

Совместимость Норваска с другими медикаментами

Норваск может применяться и как единственный, и как дополнительный медикамент в терапии

Во втором случае очень важно, чтобы комплекс лечения составлял врач. Ведь при сочетании с некоторыми веществами описываемый блокатор кальциевых каналов может оказывать на организм искаженное действие

Совместимость Норваска с другими средствами:

Группы медикаментов	Последствия их сочетания с Норваском
Адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики	Препараты усиливают действия друг друга. Такие сочетания могут использоваться.
Нестероидные противовоспалительные медикаменты	Сильно понижается эффективность Норваска. Увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов.
Нейролептики	Усиление гипотензивного действия препаратов. Возможно развития острой гипотензии.
Антиаритмические средства	Возможно усиление отрицательного инотропного действия антиаритмических средств.
Противодиабетические препараты	Такое взаимодействие возможно. Отрицательного эффекта не наблюдается.
Симвастатин	Увеличивается биодоступность и действенность Симвастина. Необходима корректировка доза препаратов.
Противовирусные препараты	Возрастает концентрация Норваска. Возможно, потребуется корректировка его дозировки.
Нейролептики, а также изофрулан	Усиление гипотензивного влияния Норваска. Возможно развитие острой гипотензии.
Кальциевые средства	Снижение эффективности Норваска.
Литиевые средства	Возможно возникновение интоксикации литием.

Такие препараты в большинстве случаев могут комбинироваться

Однако делать это нужно очень осторожно и лишь с разрешения врача.

Стоит отметить, что Норваск имеет меньшее количество запрещенных комбинаций, чем какие-либо другие гипотензивные средства. Поэтому его часто применяют в медикаментозной терапии.

Фармакокинетика средства

После приема внутрь средство постепенно всасывается из желудка и кишечника в кровеносную систему. При этом его максимальное количество в плазменной составляющей крови наблюдается не раньше чем через 6-12 часов. Это обеспечивает постепенное снижение давления.

Препарат практически полностью связывается с белками крови. Поэтому при его передозировке гемодиализ не применяется в виду отсутствия нужного эффекта. Биодоступность Норваска может составлять от 60, до 80%. Причем время приема пищи на этот показатель не оказывает никакого влияния.

Период полувыведения средства может длиться до 50 часов. Однако равновесная дозировка действующего ингредиента в организме при приеме лекарства курсом достигается через неделю. Метаболизируется Норваск в печени, образуя при этом неактивные метаболиты.

Выводится средство преимущественно вместе с мочой в виде переработанных печенью неактивных веществ. Однако можно обнаружить в этой биологической жидкости и неизмененный амлодипин. Небольшое количество препарата присутствует и в каловых массах.

Люди семидесятилетнего возраста могут столкнуться с тем, что концентрация препарата в крови и период его полувыведения могут быть увеличены. Поэтому в данном случае может потребоваться корректировка дозировки лекарства.

У пациентов с нарушением функций почек значительного изменения в действии средства не обнаружено. Поэтому в таком случае рекомендуемое количество медикамента не изменяется.

Кому противопоказан блокатор

Антагонист противопоказан при:

• Тяжелой форме гипотонии (когда систолический порог кровяного давления не превышает 90 мм рт. ст.);
• Неустойчивой сердечной недостаточности, провоцированной инфарктом миокарда;
• Обструкциях выносящего тракта левого желудочка;
• Индивидуальной непереносимости компонентов Норваска и дигидропиридина.

Эффективен ли препарат в детском и подростковом возрасте и насколько безопасно его применение? В настоящее время этот вопрос в достаточной степени не изучен, поэтому детям средство не назначают.

Степень эффективности лечения амлодипином гипертоников после криза не изучена. Хотя у антагонистов кальция нет эффекта отмены, резко прекращать прием Норваска нельзя. Дозу надо сокращать поэтапно. Для пациентов с ХСН (даже если нет симптомов более серьезного нарушения сердечной деятельности) есть опасность отека легких.

Норваск при беременности и лактации

Степень безопасности лекарства для плода не установлена. Это означает что беременным блокатор показан лишь в тех ситуациях, когда ожидаемый эффект для матери значительно превышает опасность для ребенка.

Информации о выделении амлодипина в материнское молоко нет. В то же время другие препараты-блокаторы, которые также являются производными дигидропиридина, в материнское молоко попадают. При назначении кормящей женщине амлодипина надо решать вопрос с прекращением лактации.

Влияние на скорость реакции и концентрацию внимания

Случаев негативного воздействия блокатора при управлении транспортом и другой техникой не зафиксировано, но из-за риска падения АД, других нежелательных последствий в виде нарушения координации, сонливости стоит внимательно отнестись к своему самочувствию, особенно в первые недели курса и  при изменении схемы лечения.

Валз и Лозап

• 1 Что это за лекарства «Вазл» и «Лозап»?
  • 1.1 Когда применяются?
• 2 Чем отличаются и что лучше?

Большой популярностью последнее время для нормализации артериального давления пользуются препараты «Вазл» и «Лозап». Какой же из них лучше выбрать? Каждый из препаратов имеет свои преимущества, но главная их задача — нормализовать давление. Артериальное давление — важнейший показатель при обследовании организма человека. Повышенное АД — частый спутник не только пожилых людей. Для сохранения нормальных значений врачи назначают пациентам подходящий медикамент.

Что это за лекарства «Вазл» и «Лозап»?

В последние годы популярностью пользуются современные препараты группы с минимальными побочными эффектами — сартаны или антогонисты ангиотензина 2. Их действие иногда усиливают применением диуретиков. В случае регулярного применения стабильных результатов в вопросе нормализации давления можно достичь через несколько недель. Наиболее востребованными таблетками в этой группе можно назвать «Лопаз» и «Вазл». Они не вызывают эффекта привыкания и обладают длительным действием.

«Вазл» снижает давление за счет расширения сосудов.

«Вазл» предназначен, чтобы расширять стенки кровеносных сосудов и артерий, как следствие нормализуется и поддерживается нормальное давление в будущем. «Лозап» понижает периферическое сопротивление сосудов, оказывая при этом гипотензивное действие. «Лозап» (иногда заменяют на «Лозап плюс») принимает участие в понижении давления, уменьшении количества адреналина и альдостерона, снижении нагрузки на мышечные ткани сердца. Препараты наделены легким диуретическим эффектом. При этом оба лекарства отличаются широким спектром применения.

Когда применяются?

Инновационное средство «Вазл» имеет такие показания к применению в современной медицине:

• сердечная хроническая недостаточность;
• стабилизация давления на длительный промежуток времени;
• артериальная гипертония в хронической форме;
• инфаркт в острой форме у больных людей с дисфункцией левого желудочка.

«Лозап» эффективен при наличии:

• артериальной гипертензии;
• возможности возникновения заболеваний сердца и сосудов у гипертоников или людей с гипертрофией левого желудочка;
• хронической форме сердечной недостаточности при комбинированной терапии;
• нефропатии диабетической у людей с сахарным диабетом.

Чем отличаются и что лучше?

«Вазл» или «Лопаз»? Каждое из этих средств применяется для стабилизации давления, расширения сосудов, поэтому идеально подходят для гипертоников и пациентов с сердечными патологиями. Оба средства востребованы и эффективны при лечении больных за счет положительных результатов, которые остаются постоянными при регулярном применении. Благодаря их непрерывному использованию по инструкции: уменьшается риск возникновения инфаркта и инсульта; снижается вероятность возникновения почечной дисфункции у пациентов с гипертонией.

«Лозап» — подходящий препарат для гипертоников, который редко приводит к побочным явлениям. Главный минус — достаточно высокая стоимость. А «Вазл» — комбинированное средство, которое эффективно справляется с высоким давлением за короткое время. Наравне с его аналогом «Лозапом» он обладает более богатым составом, благодаря чему применяется даже при более тяжелых болезнях, нежели гипертензия. Но стоит он дороже.

Фармакокинетика

При внутреннем употреблении лекарство быстро всасывается с абсолютной биодоступностью до 80%. Параллельный с Норваском или раздельный прием пищи на его усвоение особого воздействия не оказывает. С белками плазмы блокатор связывается на 97%.

Гематоэнцефалицеский барьер ему не опасен. Постепенно, но уверенно компоненты препарата перерабатываются в печени, не создавая синдрома «первичного прохождения». У метаболитов заметной активности нет. В основном они выводятся с мочой (60% дозы), 25% — с желчью, 10% остаются в неизмененной форме.

Пациенты зрелого возраста (после 65 лет) демонстрируют более медленное усвоение Норваска, если сравнивать с больными других возрастных категорий. Но такие различия клинической роли не играют.

Стоимость и аналоги

Аналоги стоят на порядок дешевле, но побочных действий у них больше.

Норваск – это оригинальный препарат на основе амлодипина, что сказалось на его стоимости. Упаковка 30 таблеток по 10 мг действующего вещества стоит около 1000 рублей. Такая же упаковка, но в дозировке 5 мг, обойдется примерно в 600 рублей.

Аналоги препарата Норваск подобрать не сложно, так как амлодипин входит в состав множества «таблеток от давления». Это лекарственное средство является препаратом первой линии выбора для гипертоников, поэтому достаточно распространено.

Наименование препарата-аналога	Дозировка и стоимость
Амлодипин-Тева	10 мг – 150 рублей 5 мг – 95 рублей
Амлодипин-Веро	10 мг – 70 рублей
Амлотоп	5 мг – 115 рублей
Азомекс	2.5 мг – 140 рублей 5 мг – 250 рублей
Аген	10 мг – 170 рублей

Препараты имеют аналогичный состав, стоимость указана за упаковку в 30 таблеток. Все препараты на основе амлодипина отпускаются только по рецепту, независимо от производителя.

Основные отличия между Норваском и препаратами-аналогами составляет наличие побочных эффектов. Оригинальный препарат практически не вызывает негативных реакций, в то время как более дешевые аналоги хуже переносятся организмом.

В аптеках также представлены комбинированные препараты на основе амлодипина – Твинста, Эквамер, Дальнева. Такие препараты содержат комбинацию амлодипина с ингибитором АПФ, что позволяет добиться более стойкого антигипертензивного эффекта. Эти лекарственные средства предназначены для лечения пациентов с тяжелой формой гипертонической болезни при неэффективности моно-терапии, и должны назначаться только лечащим врачом.

Аналоги

Смертность от возможных сердечно-сосудистых заболеваний растет с течением времени, а вместе с ней растет и количество лекарственных средств, которые призваны бороться с такой напастью.

Именно поэтому совершенно не удивительно, что из множества аналогов Норваска возможно собрать большую аптечную витрину. Вот некоторые аналоги Норваска, которые можно купить в наших отечественных аптеках:

• Амлодипин (под данным наименованием выпускается в Беларуси, России и Сербии);
• Амлодифарм, Амлотоп, Амлодигамма, Корди Кор (в России);
• Амлонорм, Амлодипин-Чайкафарма;
• Амлодипин-Сандоз;
• Амло, Амлонг, Стамло, Калчек и Амловас;
• Ко-Эксфорж;
• Кармагил;
• Кардилопин;

Запомнить хотя бы несколько из перечисленных препаратов довольно проблематично. Необходимо ещё учитывать тот факт, что всё время синтезируются различные новые кардиологические препараты, а это требует от врачей постепенного совершенствования своих знаний.

Побочные явления

• сердцебиение;
• анорексия;
• озноб;
• лабильность настроения;
• гипестезии;
• импотенция;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
• приливы крови к лицу;
• желтуха;
• миастения;
• тремор;
• изменения в массе тела;
• диарея;
• ощущение боли за грудиной;
• дизурия;
• периферические отеки (стоп и лодыжек);
• тромбоцитопения;
• повышенная утомляемость;
• депрессия;
• лейкопения;
• ринит;
• учащенное или болезненное мочеиспускание;
• развитие или усиление сердечной недостаточности;
• инфаркт миокарда;
• дерматит;
• мышечные судороги;
• атаксия;
• конъюнктивит;
• сыпь и зуд;
• судороги;
• гипергликемия;
• гастрит;
• пигментные нарушения кожных покровов;
• амнезия;
• чувство жажды;
• крапивница;
• звон в ушах;
• недомогание;
• нарушение аккомодации;
• никтурия;
• кашель;
• головная боль;
• апатия;
• чувство тревоги;
• избыточное снижение АД;
• полиурия;
• васкулит;
• сухость во рту;
• гипербилирубинемия;
• носовое кровотечение;
• нервозность;
• головокружение;
• артроз;
• миалгия;
• ангионевротический отек;
• боль в глазах;
• рвота;
• ощущение жара;
• парестезии;
• повышенное потоотделение;
• диспепсия;
• астения;
• боль в спине;
• диплопия;
• одышка;
• бессонница;
• сонливость;
• алопеция;
• повышение аппетита;
• холодный пот;
• обморок;
• панкреатит;
• мигрень;
• боль в брюшной полости;
• гиперплазия десен;
• запор или метеоризм;
• ортостатическая гипотензия;
• ажитация;
• гинекомастия;
• извращение вкуса;
• тошнота;
• мультиформная эритема;
• артралгия;
• ксеродермия;
• гепатит;
• паросмия;
• ксерофтальмия;
• нарушение зрения;
• периферическая нейропатия;
• тромбоцитопеническая пурпура.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом зафиксировано не было, поэтому известны лишь приблизительные симптомы, возникающие при приеме больших доз лекарственного средства. К ним относят:

• тахикардию;
• артериальную гипотензию;
• головокружение;
• тошноту со рвотой;
• потерю сознания;
• шок;
• кому.

Теоретически, прием больших доз таблеток Норваск может привести к системной артериальной гипотензии с последующим развитием шокового состояния. Такие реакции опасны риском летального исхода.

При подозрении на передозировку следует провести реанимационные меры, если пациент в этом нуждается. При нормальных показателях жизнедеятельности, применяются стандартные процедуры – промывание желудка, вызывание рвоты, прием адсорбентов.

При передозировке происходит стремительное снижение сосудистого тонуса, что влечет за собой развитие опасной формы гипотензии. Чтобы поднять сосудистый тонус, врач может ввести внутривенно специальные сосудосуживающие препараты.

При приеме таблетки происходит связывание амлодипина с белками крови, поэтому диализ в случае передозировки не проводится из-за его низкой эффективности. При подозрении на передозировку рекомендуется не заниматься самолечением, а лишь промыть желудок и вызвать скорую помощь.

Особые указания

Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Этот запрет объясняется следующим образом:

• амлодипин не оказывает быстрого гипотензивного действия;
• снижение давления начинается спустя несколько часов после приема таблетки, а при гипертоническом кризе такое промедление представляет опасность для жизни пациента;
• клинической оценки эффективности препарата при кризе не проводилось.

Таким образом гипертоникам следует проконсультироваться с врачом о назначении другого препарата для купирования криза, а Норваск оставить для регулярного приема с целью снижения давления в течение дня.

Пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при приеме препарата. Клинические исследования выявили возрастание риска развития отека легких при приеме Норваска

Кроме того, любые блокаторы кальциевых каналов необходимо осторожно принимать при застойной сердечной недостаточности. Миокард привыкает к действию лекарственного средства, и внезапная отмена препарата может привести к сердечно-сосудистым осложнениям, вплоть до летального исхода.

Точной рекомендации по приему препарата пациентам с почечной недостаточности в инструкции не приведено, поэтому людям с таким диагнозом необходимо проконсультироваться с врачом о приеме лекарства. Обычно в этом случае терапию проводят малыми дозами препарата (2.5-5 мг в сутки).

Амлодипин проникает в кровь, он не повышает нагрузку на почки и не удаляется при диализе, поэтому препарат не запрещено принимать при почечной недостаточности. В этом случае даже не требуется корректировки рекомендованной дозировки.

Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком. На время лечения Норваском от грейпфрутов рекомендуется отказаться. Это объясняется тем, что плоды содержат вещества, повышающие биодоступность амлодипина, а это может приводить к развитию артериальной гипотензии из-за повышения антигипертензивного действия препарата.

Прием препарата рекомендуется прекратить за несколько месяцев до зачатия и мужчинам, и женщинам. Проводимые исследования установили, что амлодипин изменял подвижность сперматозоидов у некоторых испытуемых. Женщинам стоит прекратить прием лекарства, так как оно накапливается в крови, а на его выведение из организма требуется длительное время.

В первые несколько дней препарат может спровоцировать сильное снижение артериального давления и гипотензию. Это состояния характеризуется заторможенностью реакции, сонливостью и слабостью, в связи с чем рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта в начале терапии амлодипином.

При гипертоническом кризе Норваск помочь не сможет

 

Особые указания

При любых нарушениях работы печени медикамент назначают с особой внимательностью. При патологических процессах в почках прописывается стандартная порция лекарства. Людям небольшого роста или с недостатком массы тела — дозировка средства может быть уменьшена. Во время терапевтического курса Норваском требуется постоянный контроль стоматолога во избежание появления кровоточивости и гиперплазии.

Медикамент комбинируется с антибиотиками во время лечения повышенного АД. Спиртные напитки не воздействуют на терапевтическое действие средства. Норваск не рекомендован к использованию при вынашивании ребенка и в период лактации, поскольку препарат выделяется вместе с молоком матери.

Повышается риск возникновения легочного отека у людей, принимающих лекарство и страдающих от систематической сердечной недостаточности.

Спектр воздействия

Ингредиенты препарата взаимодействуют с рецепторами клеток сосудистой системы. Снижая общую нагрузку, лекарство снижает потребность сердечной мышцы в энергии и кислороде. Сердечный ритм «Норваск» практически не изменяет. Фармакологическое средство улучшает доступ кислорода к миокарду за счет расширения коронарных артерий, снимает спазматические сужения сосудов (что характерно для курящих).

Суточная доза препарата понижает общие показатели АД и поддерживает его на оптимальном уровне в течение одних суток. Местоположение заболевшего (горизонтальное, вертикальное) не играет никакой роли. Эффективность воздействия от медикамента проявляется не сразу, не вызывая резких перепадов в уровне артериального давления (показатели тонометра регистрируют постепенное снижение АД).

При ишемии сердечной мышцы употребление «Норваска» на постоянной основе продлевает периоды физической активности, оттягивает наступление очередного приступа заболевания, отдаляет обычную депрессию, возникающую на их фоне. Уменьшение количества патологических всплесков позволяет сократить количество принимаемых медикаментов – нитроглицерина и пр.

В периоды восстановления после инфаркта или пластических операций на коронарных сосудах, атеросклеротических изменениях, лекарственное средство используется как профилактический препарат. Оно предотвращает утолщение стенок сосудов, снижает возможность смертельного исхода. Негативного воздействия на процессы обмена веществ при приеме «Норваска» не зарегистрированы.

При терапевтическом воздействии медикаментом практически не регистрируется ортостатический вариант гипотонии.

Препарат сокращает гипертрофические изменения в миокарде, сохраняет толерантность по отношению к физическим нагрузкам. У диабетических больных (с сопутствующей нефропатией) препарат не нарушает процессы обмена, не ухудшает микроальбуминурию. Средство подходит больным с подагрой, сахарным диабетом, бронхиальной астмой.

Основные показатели снижения уровня АД регистрируются после 6-10 часов, общая продолжительность действия – около суток. Пациенты с имеющейся недостаточностью в работе сердца, при приеме препарата, реже госпитализируются с нестабильной стенокардией, у них уменьшается необходимость в хирургических манипуляциях по нормализации коронарного кровообращения.

Побочные действия

На фоне терапии могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

• ощущение сердцебиения, приливы, падение артериального давление, отеки ног, обморок, диспноэ, васкулит, появление или усугубления хронической сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, загрудинные боли, нарушение сердечного ритма;
• суставные и мышечные боли, судороги, болезнь Эрба — Гольдфлама, артроз, боли в спине;
• головная боль, в том числе и мигренозная, головокружение, чрезмерная утомляемость и возбудимость, сонливость, бессонница, необычные сновидения, бессилие, общее недомогание, депрессивное состояние, шум в ушах, экстрапирамидные расстройства, безразличие к происходящему, дрожание частей тела, полиневропатия, гипестезия, парестезия, лабильность настроения, тревожность, нарушение вкуса, гипергидроз, ажитация, атаксия, потеря памяти;
• абдоминальные боли, тошнота, рвота, запор, жидкий стул, вздутие живота, диспепсические расстройства, полный отказ от еды, сухость в ротовой полости, жажда, усиление аппетита, гастрит, панкреатит, повышение уровня билирубина в крови и активности печеночных энзимов, патологическое разрастание тканей десен, желтуха, гепатит;
• понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура;
• насморк, кровотечение из носовой полости, кашель;
• двоение перед глазами, нарушение аккомодации и зрения, синдром «сухого глаз», ;
• учащенное и болезненное мочеиспускание, увеличения объема мочи, никтурия, дизурия;
• эректильная дисфункция, гинекомастии;
• дерматит, нарушение пигментации кожных покровов, холодный пот, патологическое выпадение волос, ксеродермия;
• увеличение или понижение веса, повышение уровня сахара в крови;
• аллергия;
• озноб, паросмия, боли неуточненной локализации.

Обобщенные сведения о медикаменте

Норваск – это ингибитор канальцев кальция медленного типа. Он препятствует прохождению таких ионов в клетки гладкой мускулатуры.

Такое влияние лекарства вызывает ряд физических процессов, которые приводят к понижению показателей на тонометре. Кроме того, такое средство оказывает положительное воздействие на сердечную мышцу. Норваск может использоваться не только при гипертонии, но и при некоторых других заболеваниях сердца.

Одной из отличительных черт данного средства является тот факт, что оно не оказывает воздействия на уровень холестерина и глюкозы в крови. Поэтому Норваск разрешен даже людям, страдающим сахарным диабетом.

Главным действующим компонентом Норваска служит амлодипин. Это вещество является производным дигидропиридин. Его количество в одной порции препарата зависит от его формы выпуска.

Помимо основных, в составе Норваска присутствует ряд дополнительных ингредиентов, таких как микрокристаллическая целлюлоза, кальциевый гидрофосфат, натриевый карбоксиметилкрахмал, а также магниевый стеарат. Этот список одинаков для всех форм выпуска этого средства.

Препарат обладает пролонгированным действием. После одноразового приема его эффект сохраняется на целые сутки.

Продается Норваск по рецепту врача. При этом найти его можно практически в любой аптеке. Страна производитель Норваска – Германия. Однако существуют аналоги этого средства и отечественно производителя.

Особых температурных условий хранения у этого лекарства нет, Главное – ограничить его доступность для детей и животных. Срок годности равняется 4 годам. По истечению этого времени риск возникновения побочных эффектов от приема препарата увеличивается, а его полезные свойства снижаются.

Препарат прошел исследования на животных и на людях. Поэтому его эффективность признана во всем мире.

Состав и особенности выпуска Норваска

Препарат производит  крупный и авторитетный американский фармацевтический бренд Pfizer, увековечившей свое имя благодаря популярной Виагре. Расфасовано лекарство по 14 или по 30 шт. В России у таблеток Норваск средняя цена составляет около 680 рублей. Отпускается лекарство по рецепту.

Тема «Норваск или амлодипин – что лучше?», которую часто обсуждают на форумах, некорректна, так как основным действующим веществом Норваска является амлодипин, и эти названия можно считать синонимами.

В одной 5-ти миллиграммовой дозе блоатора содержится около 7 мг амлодипина бесилата и наполнители: МКЦ, гликолат натрия, стеарат магния, гидрофосфат кальция.

Десяти миллиграммовая фасовка лекарства содержит до 14 мг амлодипина и добавки, аналогичные предыдущему варианту.

Особенности хранения Норваск, прописанные в инструкции, – помещение комнатной температуры до 25⁰ С. Срок годности таблеток – 4 года. Аптечку, где хранят медикаменты, размещают в недоступном для детей месте.

Как принимать препарат

Как принимать Норваск – это зависит от показаний. При лечении гипертонической болезни лекарство следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством простой воды. Прием пищи не влияет на эффективность препарата, поэтому Норваск можно принимать как до завтрака, так и после еды.

Начальная дозировка составляет 5 мг препарата в сутки, что соответствует одной таблетке в минимальной дозировке. Спустя две недели необходимо предоставить врачу дневник измерений артериального давления за этот период. Обязательно назначается ряд обследований для отслеживания изменений в работе миокарда. Если пациент переносит препарат хорошо, побочных эффектов и негативных реакций не выявлено, а 5 мг препарата в сутки достаточно для нормализации давления, терапию продолжают. В случае, когда 5 мг лекарства недостаточно для стабилизации артериального давления, спустя некоторое время можно удвоить дозировку и начать принимать Норваск по 10 мг ежедневно.

Пациентам с нарушением работы почек не требуется изменение дозировки. Это связано с тем, что вывод Норваск не осуществляется посредством диализа. Терапию в этом случае начинают с 5 мг препарата, с возможностью увеличения дозировки в дальнейшем.

При невыраженных нарушениях работы печени можно принимать таблетки по инструкции. При тяжелых формах печеночной недостаточности количество принимаемого препарата должно быть уменьшено в двое.

Таблетку в дозировке 5 мг допускается разделять на две половины. 2.5 мг амлодипина – это рекомендованная начальная доза препарата для пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности.

При нарушениях работы печени допускается медленное наращивание количества принимаемого лекарства. В первые несколько недель больной должен принимать по 2.5 мг амлодипина ежедневно, затем дозу можно увеличить до 5 мг. Максимально допустимая дозировка при нарушении работы печени составляет 10 мг амлодипина в сутки. Решение о необходимости увеличения количества таблеток должно приниматься только лечащим врачом.

Применение при беременности

Данных о влиянии амлодипина на плод недостаточно, чтобы сделать вывод о безопасности этого препарата для беременных женщин. В то же время, амлодипин исследовался на животных, и в ходе испытаний была установлена репродуктивная токсичность, что означает негативное влияние препарата на фертильность и на течение беременности. Таким образом от Норваска необходимо отказаться беременным женщинам. Прием препарата рекомендуется прекратить за несколько месяцев до планируемого зачатия.

Кроме того, нет точных данных о том, проникает ли действующее вещество препарата Норваск в молоко. В связи с этим не рекомендуется применение лекарственного средства в период грудного кормления.

Норваск детям

Препарат используется в педиатрической практике для лечения артериальной гипертензии у детей старше 6 лет. Максимально допустимая детская дозировка – 5 мг амлодипина в сутки. Лечение необходимо начинать с приема 2.5 мг действующего вещества, разделив таблетку пополам. Оценка эффективности терапии проводится через 28 дней после начала лечения. Если за этот срок не удалось добиться нормализации артериального давления у ребенка, целесообразно увеличить дозировку до 5 мг в сутки.

Необходимость лечения ребенка Норваском определяется врачом. По назначению специалиста разрешается увеличивать или уменьшать дозировку. Так как механизм влияния больших доз амлодипина на детский организм неизвестен, запрещено давать ребенку больше 5 мг препарат в сутки.

Детям до 6 лет препарат не назначается из-за отсутствия исследования влияния действующего вещества на организм пациентов этой возрастной группы.

Применение пожилым людям

Так как пожилые люди являются основной целевой группой разработки всех препаратов антигипертензивного действия, применять Норваск пациентам старше 70 лет не запрещено. Специальная корректировка дозировки не требуется, лечение начинают с приема 5 мг препарата в сутки.

Повышать дозировку лекарства пожилым людям следует с осторожностью. Если у пациента старше 70 лет наблюдаются нарушения в работе печени или почек, необходимо отслеживать динамику изменения общего состояния организма и функцию этих органов

Негативные реакции

Как и любой фармакологический препарат, «Норваск» имеет ряд побочных реакций, возникающих при его использовании.

Сердечно-сосудистый отдел:

1. Болезненные ощущения в районе грудины;
2. Некротизирование участков миокарда;
3. Нарушения в ритмичности сокращений сердечной мышцы;
4. Развитие или ухудшение хронического варианта недостаточной работы сердца;
5. Одышки;
6. Кратковременные потери сознания;

   Нарушения в ритмичности сокращений сердечной мышцы

   Васкулиты

   Болезненные ощущения в районе грудины

   Некротизирование участков миокарда

7. Обморочные состояния;
8. Ортостатический вариант гипотензии;
9. Васкулиты;
10. Приливы крови к лицу;
11. Ощущения биения сердца;
12. Отечности в районах стоп, лодыжек;
13. Резкое снижение показателей АД.

Одышки

Кратковременные потери сознания

Ортостатический вариант гипотензии

Приливы крови к лицу

Костно-мышечный отдел:

• Снижение тонуса мышц, быстрая утомляемость;
• Судорожные состояния;
• Артрозы;
• Болезненность в области спины;
• Болевой синдром в мышцах на фоне гипертонуса.

Центральная нервная система:

1. Потребность в постоянных движениях;
2. Апатичность;
3. Астения;
4. Гипестезия;
5. Головные боли;
6. Головокружение;
7. Звон в ушах;
8. Изменения вкусовых привычек;
9. Мигрени;
10. Нарушения ночного сна;
11. Невропатия периферического типа;

    Головные боли

    Головные боли

    Парестезия

    Перепады настроения

12. Необычные сновидения;
13. Общее плохое самочувствие;
14. Парестезия;
15. Перепады настроения;
16. Повышенная работа потовых желез;
17. Повышенная утомляемость;
18. Постоянная сонливость;
19. Провалы в памяти;
20. Состояние депрессии;
21. Тревожность;
22. Тремор конечностей.

Повышенная работа потовых желез

Постоянная сонливость

Провалы в памяти

Тревожность

Система пищеварения:

• Анорексия;
• Болезненность в области живота;
• Гастродуоденит;
• Гепатит;
• Гипербилирубинемия;
• Гиперплазия десен;
• Диарея;
• Желтуха;

Анорексия

Болезненность в области живота

Гастродуоденит

Желтуха

• Запоры;
• Изредка проявляется резкое повышение аппетита;
• Непроходящее чувство жажды;
• Панкреатит;
• Повышенная сухость слизистых оболочек полости рта;
• Повышенное газообразование;
• Тошнота с переходом во рвоту.

Тошнота с переходом во рвоту

Панкреатит

Непроходящее чувство жажды

Запоры

Органы кроветворения:

1. Лейкопения;
2. Тромбоцитопения;
3. Тромбоцитопеническая пурпура.

Лейкопения

Тромбоцитопения

Тромбоцитопеническая пурпура

Дыхательная система:

• Кашель;
• Ринотические явления;
• Одышка;
• Кровотечения из носовых ходов.

Кашель

Кровотечения из носовых ходов

Одышка

Мочевыделительный отдел:

1. Увеличенное образование урины;
2. Нарушение процесса выведения мочи;
3. Учащенные позывы к мочеиспусканию в ночные часы;
4. Учащенное болезненное мочеиспускание.

Увеличенное образование урины

Учащенные позывы к мочеиспусканию в ночные часы

Учащенное болезненное мочеиспускание

Нарушение процесса выведения мочи

Отдел зрения:

• Болезненные ощущения в глазах;
• Диплопия;
• Ксерофтальмия;
• Нарушение четкости зрения;
• Конъюнктивит;
• Нарушенная аккомодация.

Болезненные ощущения в глазах

Диплопия

Конъюнктивит

Конъюнктивит

Кожные покровы:

1. Ксеродермия;
2. Изменения в стандартной пигментации дермы;
3. Холодное потоотделение;
4. Очаговое облысение;
5. Дерматиты.

Ксеродермия

Изменения в стандартной пигментации дермы

Очаговое облысение

Дерматиты

Репродуктивная система:

• Гинекомастия — рост грудной железы под влиянием препарата;
• Нарушение эректильной функции.

Отдел обмена веществ:

1. Гипергликемия — повышение уровня глюкозы;
2. Снижение или повышение общей массы тела.

Гипергликемия

Снижение или повышение общей массы тела

Проявления аллергических реакций:

• Многоформная эритема;
• Ангионевротическая отечность;
• Крапивница;
• Эритематозная сыпь;
• Макулопапулезные высыпания;
• Непроходящий зуд кожных покровов.

Ангионевротическая отечность

Крапивница

Эритематозная сыпь

Многоформная эритема

Макулопапулезные высыпания

Непроходящий зуд кожных покровов

В отдельных случаях возможно появление лихорадочных состояний (озноба) и нарушения вкусовых ощущений (паросмия – любая пища имеет отвратительное послевкусие).

При первичных проявлениях побочных эффектов пациент должен незамедлительно обратиться к лечащему специалисту для отмены лекарственного средства. При необходимости и выраженности патологических симптомов, специалистами будет назначено соответствующее лечение для подавления проявления побочных реакций организма.

В тяжелых вариантах развития негативных проявлений пациенту может потребоваться срочная госпитализация и проведение реанимационных мероприятий.

Общая информация

Производителем препарата Норваск является крупнейшая американская компания Пфайзер, широко известная качеством выпускаемой продукции и довольно демократичными ценами. Амлодипин, который лежит в основе препарата, – селективный антагонист ионов кальция второго поколения с более выраженным действием на сосуды. Он выпускается под различными торговыми названиями, имеет огромный выбор дозировок и форм выпуска.

Состав и механизм действия

Активным компонентом препарата Норваск является бесилат амлодипина. Это вещество связывается с рецепторами кальциевых каналов и блокирует поступление ионов кальция внутрь клеток. Именно ионизированный Са влияет на коррекцию внутриклеточного гомеостаза, регулирует процесс распада АТФ (энергетический субстрат) и отвечает за возбуждение клеточной мембраны.

Характеристика лекарственного средства

При замедленном поступлении кальция в кардиомиоциты уменьшается сила сокращения мышечных волокон, замедляется скорость проведения электрического импульса, что, в свою очередь, приводит к уменьшению энергетических затрат и снижению потребности сердца в кислороде.

Основными свойствами, обеспечивающими терапевтический эффект, являются:

1. Сосудорасширяющее.
2. Гипотензивное.
3. Антиангинальное.
4. Противоаритмическое.

Терапевтические свойства Норваска

Так как Норваск относится к группе блокаторов медленных каналов Са второго поколения, преимущественное влияние он оказывает на гладкомышечные клетки сосудов. Под действием амлодипина снижается тонус сосудистой стенки, убираются спастические сокращения, расширяется просвет артериол.

Это приводит к снижению артериального давления и постнагрузки на сердце. БКК увеличивают кровоток в коронарных артериях, улучшают питание сердечной мышцы. Эти таблетки способны нормализовать возникновение возбуждения в синоатриальном узле, замедляют скорость проведения электрического импульса, устраняют спонтанные возбуждения и экстрасистолии, что позволяет использовать данный препарат у людей с аритмиями.

Форма выпуска и цена

Норваск выпускается только в таблетированной форме с содержанием активного действующего вещества по 5 и 10 мг. Таблетки имеют форму неравностороннего восьмигранника, напоминающего изумруд, белого цвета, с одной стороны указана дозировка (AML-5 или AML-10), с другой – логотип фирмы производителя «Pfizer».

В аптеках продаются упаковки по 3 и 6 пластинок. Одна пластина содержит 10 табл. Цена на препарат соответствует качеству, однако сохраняется в доступном для большинства потребителей диапазоне. За пластину таблеток 5 мг нужно заплатить от 470 руб., 10 мг – около 530 руб./пл.

Превышение дозировок

Случайное превышение рекомендуемого количества препарата или неверно назначенная дозировка вызывает патологические состояния:

1. Рефлекторную тахикардию;
2. Чрезмерную периферическую вазодилатацию – на ее фоне образуется стойкое снижение артериального давления, с последующим возникновением шокового состояния и смертельным исходом.

Терапевтические воздействия при передозировании:

• Назначается промывание желудка;
• Обязательный прием абсорбентов – активированного угля, не позднее двух часов от момента превышения дозировки;
• Больного укладывают в горизонтальное положение, с заниженным изголовьем;
• Применяются лекарственные средства и манипуляции для поддержания работоспособности сердечно-сосудистого отдела;
• Проводится постоянное наблюдение за функциональностью легких и сердечной мышцы;
• Контроль диуреза и ОЦК.

Назначается промывание желудка

Обязательный прием абсорбентов

Больного укладывают в горизонтальное положение

Проводится постоянное наблюдение за функциональностью легких и сердечной мышцы

После возвращения сосудов в нормальное состояние рекомендуется использование медикаментов их сужающих – при отсутствии противопоказаний к применению. Для подавления последствий блокады кальциевых канальцев применяется внутривенное введение глюконата кальция.

Методика гемодиализа при превышении количества «Норваска» является малоэффективной и не используется.

Разрешение и запреты на использование

Таблетированная форма назначается при ряде патологических состояний:

• При постоянно повышенном показателе АД – лекарство используется как единственный медикамент терапевтического воздействия или в комбинации с иными противогипертензивными средствами;
• При стабильной стенокардии – рекомендуется применять в совокупности с антиангинальными медикаментами или как лекарство проводимой монотерапии.

Постоянно повышенный показатель АД

Стабильная стенокардия

«Норваск» запрещен к употреблению при наличии:

1. В возрастном периоде до 18 лет – о безопасности лекарства нет достаточных клинических данных;
2. Повышенной чувствительности и полной непереносимости к активному ингредиенту препарата и иных вспомогательных элементов;
3. При нестабильной недостаточности работы сердца, после перенесенного инфаркта миокарда;
4. При тяжелом артериальном стенозе, обструкции выводящих артерий левого желудочка;
5. При тяжелом протекании артериальной гипотензии – систолический уровень не превышает 90 единиц.

Инфаркт миокарда

Возрастной период до 18 лет

Артериальный стеноз

Осторожности в назначении «Норваска» требуют отдельные недуги:

• Недостаточной функциональности работы печени;
• Нестабильной формы стенокардии;
• Перенесенной острой формой инфаркта миокарда, включая весь первый месяц после случившегося;
• Пониженным уровнем АД;
• При выраженном учащенном или замедленном сердечным ритме;
• Стенозам митральных клапанов;
• Сужение устья аорты;
• Хронический вариант сердечной недостаточности неишемического подтипа.

Недостаточная функциональность работы печени

Нестабильная форма стенокардии

Стеноз митральных клапанов

Сужение устья аорты

Клинические исследования по отношению безопасности препарата в периодах вынашивания и выкармливания младенца не производились. В связи с этим, назначение лекарственного средства проводится при условии потенциальной опасности жизни матери (риск для жизни беременной превышает опасность для плода).

При кормлении грудным молоком, прием препарата запрещен – его производные могут попадать в организм малыша. В периоды терапевтического воздействия на организм матери, естественное вскармливание прекращают.

Что такое антагонисты кальция

Мембраны оболочек всех клеток организма не являются герметичными, а представляют собой пористую структуру. Интересная особенность мембранных пор состоит в том, что каждая из них способна пропускать внутрь клетки только одни, строго определённые ионы химического элемента, необходимого для её жизнедеятельности — калий, натрий, кальций и т. д. В связи с этим, мембранные поры получили наименование канальцев: калиевых, натриевых, кальциевых.

Кальциевые канальцы отвечают за транспортировку вовнутрь клеточного пространства положительно заряженных ионов кальция. Кальций является жизненно необходимым «строительным материалом» для клеток любого живого организма. Однако, скапливаясь в больших количествах в гладких клетках сосудов и мышечных клетках сердца, он становится причиной развития таких опасных заболеваний, как гипертония и стенокардия.

Для предотвращения скопления ионов кальция в клетках сосудов и сердца учёными была разработана целая группа лекарственных средств, способных при применении избирательно блокировать кальциевые канальцы. Данные медикаменты получили условное обозначение антагонисты кальция. В эту группу входит и лекарство Норваск.

Блокаторы кальциевых каналов классифицируются на несколько подгрупп в зависимости от их химической структуры. Входящий в состав медикамента Норваск амлодипин относится к подгруппе дигидропиридинов.

Механизм лечебного воздействия препаратов-антагонистов кальция при их применении заключается в следующем:

1. Попадая внутрь организма, они блокируют кальциевые канальцы типа L, отвечающие за медленную транспортировку ионов Са2 +.
2. В результате концентрация ионов кальция во внутриклеточном пространстве сосудов и миоцитов (мышечных клеток сердца) существенно снижается.
3. Освобождаясь от излишков кальция, клетки вновь обретают упругость и способность растягиваться. Как следствие, внутренние просветы сосудов увеличиваются, их сопротивляемость току крови уменьшается.
4. Благодаря сосудорасширяющему действию лекарственного средства, при его применении снижается нагрузка на сердце, понижается артериальное давление кровеносной системы.

Норваск, как и прочие медикаменты из группы антагонистов кальция, имеют ряд противопоказаний к применению. Поэтому приниматься он должен строго по назначению врача, в соответствии с назначенной дозировкой.

Последствия гипертонии

Возможные побочные действия

Наиболее часто во время применения амлодипина пациенты отмечали развитие таких симптомов, как нарушение сна (бессонница, чрезмерная сонливость), раздражительность, боль и пульсация в височной области, усиленное сердцебиение, потемнение в глазах, дискомфорт в верхнем отделе брюшной стенки, тошнота, чувство тяжести в ЖКТ.

При непереносимости одного из компонентов могут развиваться аллергические реакции: крапивница, отек Квинке. При передозировке – шоковые состояния, гипотензия, нарушения ритма. Нарушения со стороны печени, почек, нервной системы наблюдаются крайне редко.

Упоминание препарата НОРВАСК в постах пользователей

5 июня 2017 ЖУРНАЛХроническая гипертония. Конкор и норваск при беременности на маленьком сроке.Всем здравствуйте! Я гипертония с 29 лет. После многочисленных обследований причину выяснить не удалось. Сейчас я беременна. Срок 5 недель. До беременности и по сей день я принимаю конкор кор 3.75 мг — утром и норваск 5 мг — вечером. Заранее, заблаговременно, я ездила на консультацию в 15 больницу г. Москвы с кардиологическим уклоном на Выхино (может, москвичи знают), там меня проконсультировал врач кардиолог Цыганова Мария Сергеевна, что эти лекарсива можно принимать с первых дней беременности, но также она помялась и сказала: «Ну у нас нет другого выбора, конечно, во время беременности лучше ничего не принимать, но высокое давление- это еще хуже. А допегит Вам, скорее всего, не поможет». …

6 декабря 2010 ХОЧУ РЕБЕНКААнтифосфолипидный синдром: клиника, диагностика, лечениеАнтифосфолипидный синдром: клиника, диагностика, лечение Антифосфолипидный синдром (АФС) относится к числу наиболее актуальныхмультидисциплинарных проблем современной медицины и рассматривается какуникальная модель аутоиммунной тромботической васкулопатии. Началоизучению АФС было положено около ста лет назад в работах A. Wassermann,

Антифосфолипидный синдром (АФС) относится к числу наиболее актуальныхмультидисциплинарных проблем современной медицины и рассматривается какуникальная модель аутоиммунной тромботической васкулопатии.Начало изучению АФС было положено около ста лет назад в работах A.Wassermann, посвященных лабораторному методу диагностики сифилиса. Припроведении…

НОРВАСК — побочные действия

Определение частоты побочных реакций: часто (>1%), иногда (<1%), редко (<0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; иногда — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; иногда — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амлодипин является производным дигидропиридина. Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.

Снижение ишемии миокарда проходит двумя путями:

Амлодипин воздействует на периферические артериолы способствуя их расширению. В связи с этим снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), при практически неизмененной ЧСС (частота сердечных сокращений), что приводит к понижению расхода энергии и уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Препарат расширяет артериолы, а также периферические и коронарные артерии, как в нормальных зонах миокарда, так и в ишемизированных, тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом, у пациентов с вазоспастической стенокардией, что препятствует развитию коронароспазма.

При артериальной гипертензии одноразовая суточная доза препарата Норваск обеспечивает нормализацию АД на протяжении 24 часов (в положении стоя и лежа). Благодаря постепенному действию не приводит к резкому снижению АД.

У пациентов страдающих стенокардией одноразовая суточная доза лекарственного средства увеличивает время возможных физических нагрузок, тормозит развитие приступа стенокардии и замедлят депрессию сегмента SТ, уменьшает частоту очередных приступов стенокардии и применения Нитроглицерина.

Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также атеросклероз сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику, инфаркт миокарда или страдающих на стенокардию, предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии, уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока.

Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA), при лечении дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации, замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.

Всасывание:

При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.

В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.

Vd примерно равен — 21 л/кг.

Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.

Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.

Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.

Метаболизм и выведение:

Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.

В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.

Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.

10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.

Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.

Состав Норваска

На рынок медикамент поступает в двух формах, различающихся содержанием активного лечебного вещества, и соответственно рекомендациями к применению:

• Норваск 10 мг;
• Норваск 5 мг.

Норваск выпускается в виде таблеток, имеющих оригинальный, запатентованный внешний вид:

• форма таблеток — в виде восьмиугольника;
• цвет — либо абсолютно белый, либо белый с лёгким сероватым оттенком;
• на одной стороне таблетки помещён логотип компании-производителя «Пфайзер», написанный латинским шрифтом, а на другой указана массовая доля активного вещества — 10 или 5 мг. Обозначения, соответственно, для каждого из этих типов либо AML5, либо AML10.

Упаковывается препарат Норваск в пластиковые блистеры с покрытием из матовой фольги. Блистеры уложены в картонные пачки, снабжённые контроллером вскрытия. В одной пачке помещается:

• 14 таблеток по 10 мг
• 30 таблеток по 5 мг.

Также в упаковке обязательно присутствует инструкция по применению лекарства Норваск. Основное активное химическое вещество в составе Норваска — амлодипин.

Выступая в качестве вещества, блокирующего кальциевые каналы клеточных мембран, при применении он способствует снижению артериального давления и уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода (антиангинальное действие).

Амлодипин — один из антагонистов кальция, блокатор кальциевых каналов мембран клеток

Кроме свойств понижения давления и снижения потребности миокарда в притоке кислорода, в инструкции по применению акцентируется внимание на антиоксидантном и антисклеротическом эффекте препарата.

. Второстепенными веществами, входящими в состав Норваска, являются кристаллическая целлюлоза, производные крахмала, гидрофосфат кальция и прочие дополнительные добавки

Таким образом, содержащий амлодипин препарат Норваск — антагонист кальция, предотвращающий его проникновение внутрь клеток сосудов и сердечной мышцы. Благодаря этому значительно снижается уровень содержания кальция внутри клеток, увеличивается просвет кровеносных путей.

Второстепенными веществами, входящими в состав Норваска, являются кристаллическая целлюлоза, производные крахмала, гидрофосфат кальция и прочие дополнительные добавки. Таким образом, содержащий амлодипин препарат Норваск — антагонист кальция, предотвращающий его проникновение внутрь клеток сосудов и сердечной мышцы. Благодаря этому значительно снижается уровень содержания кальция внутри клеток, увеличивается просвет кровеносных путей.

Фармакологический эффект

Основным активным компонентом лекарства является бесилат амлодипина. Связываясь с дигидропиридином, антагонист обеспечивает блокировку каналов продвижения кальция. Итогом такого противодействия является значительное сокращение количества кальция, попадающего в гладкомышечные клетки сердца и сосудов. Это помогает расслаблять стенки сосудистого русла и контролировать АД.

В основном лекарство взаимодействует с рецепторами сосудистых клеток. Снижая постнагрузку, Норваск уменьшает потребность сердца в кислороде и энергии. Ритм сокращений сердца препарат меняет незначительно. Расширяя коронарные артерии, блокатор улучшает обеспечение кровью миокарда, снимает спазмы артерий, характерные для курящих.

Суточная норма Норваска снижает и поддерживает достигнутый уровень АД на протяжении 24 часов (при этом гипертоник может находиться как в горизонтальном, так и вертикальном положении). Эффективность лекарства проявляется не сразу, резких перепадов показаний тонометра не фиксируют.

Для пациентов с ишемической болезнью сердца регулярное употребление Норваска дает возможность продлить время физической активности, отсрочить неизбежность депрессии и очередного ишемического приступа. Уменьшение их количества позволяет сократить дозы нитроглицерина и других медикаментов.

Во время реабилитации при инфаркте или пластике коронарных сосудов, при атеросклерозе средство используют для профилактики. Оно защищает сосуды  интимы-медии от утолщения, уменьшает риск смертельного исхода. Вредного воздействия на жировой обмен и другие обменные процессы у амлодипина не зафиксировано.

Ортостатическую гипотонию при терапии Норваском наблюдают крайне редко. Лекарство сохраняет толерантность к физической активности и выбросам левого сердечного желудочка, сокращая гипертрофию его миокарда. У диабетиков с нефропатией препарат не усиливает микроальбуминурию, не нарушает обменные процессы. Медикамент подходит диабетикам, пациентам с астмой, подагрой.

Заметное падение АД фиксируют после 6-10 часов, продолжительность достигнутого результата сохраняется в течение суток. У пациентов с сердечной недостаточностью назначение Норваска сокращает количество госпитализаций при нестабильной стенокардии, ХСН, уменьшает число операций по нормализации коронарного кровоснабжения.

Кому нельзя использовать для лечения Норваск

Норваск имеет некоторые противопоказания. И перед его приемом обязательно нужно убедиться в их отсутствии.

Кому нельзя принимать Норваск:

1. Негативная реакция организма на компоненты препарата;
2. Негативная реакция организма на прочие производные дигидропиридина;
3. Выраженная гипотония;
4. Обструктивные поражения левого желудочка сердца и стеноз аорты;
5. Кардиогенный шок;
6. Несовершеннолетние дети;
7. Период лактации;
8. Недостаточность функционирования печени;
9. Нестабильная недостаточность функционирования сердечной мышцы.

Также существуют случаи, в которых прием Норваска не запрещен, но требует повышенного внимания. При таких заболеваниях средство используется, если польза от его приема значительнее риска.

Относительные запреты к приему препарата:

• Хроническая недостаточность сердечного типа 3 и 4 стадии;
• Постинфарктный период;
• Стенокардия нестабильного течения;
• Стеноз аорты и митрального клапана;
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• Слабость узла синусового;
• Период вынашивания ребенка;
• Гипотония.

Во время беременности Норваск назначают крайне редко. Ведь он блокирует транспортировку кальция, а потому может приводить к нарушению развития у плода. Кроме того, не было проведено достаточно испытаний касательно его безопасности в этот период. Однако, если состояние матери критическое, то прием этого средства все же возможен.

Известно, что производные дигидропиридина могут просачиваться в грудное молоко. Поэтому, если в период лактации возникла необходимость в использовании Норваска, грудное вскармливание придется прекратить.

Лекарственное взаимодействие

При артериальной гипертензии препарат Норваск можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами.

• Норваск можно безопасно принимать одновременно с антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
• Повторный прием препарата Норваск дозой 10 мг и аторвастатина 80 мг не влияет на показатели фармакокинетики аторвастатина.
• Норваск и антацидные препараты, содержащие алюминий или магний – существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
• Норваск и «петлевые» и тиазидные диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – усиление антигипертензивного и антиангинального эффекта препарата Норваск.
• Для терапии стабильной стенокардии Норваск разрешается комбинировать с иными антиангинальными препаратами (бета-адреноблокаторами, нитратами короткого или пролонгированного действия).
• Норваск и препараты лития – возможен риск усиления нейротоксичного действия препаратов лития (возникновение диареи, рвоты, тошноты, тремора, атаксии, шума в ушах).
• Норваск и нейролептики и изофлуран – увеличение антигипертензивного эффекта амлодипина.
• Норваск и итраконазол, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 – увеличение концентрации амлодипина в крови. Комбинацию данных препаратов необходимо проводить с особой осторожностью.

Однократный прием грейпфрутового сока объемом 240 мл одновременно с Норваском в дозе 10 мг не сопровождается значимыми изменениями со стороны фармакокинетики амлодипина. Но несмотря на это одновременно принимать грейпфрутовый сок и Норваск не рекомендуется т.к. возможно повышение биодоступности активного вещества Норваска и как в следствии усиление гипотензивного действия.

• Одновременный прием эритромицина и амлодипина у молодых и здоровых пациентов возрастом 18-43 года не влечет значительные изменения экспозиции амлодипина.
• Не отмечается клинически значимое взаимодействие препарата Норваск с индометацином и различными НПВС.
• Однократный и повторный прием препарата Норваск в дозе 10 мг не оказывает влияние на фармакокинетику этанола.
• Одновременный и многократный прием препарата Норваск в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг повышает экспозицию симвастатина на 77%. При такой комбинации необходимо ограничивать дозу симвастатина, доза не должна превышать 20 мг.
• При сочетании препарата Норваск с индукторами изофермента CYP3A4 необходимо тщательно контролировать артериальное давление пациента.
• Однократный прием пациентами пожилого возраста с гипертензией препарата Норваск в дозе 5 мг и дилтиазема в дозе 180 мг приводит к повышению системной экспозиции активного вещества амлодипина на 57%.
• Норваск и противовирусные препараты (ритонавир и прочие) – увеличение концентрации амлодипина в плазме крови.
• Норваск не влияет на концентрацию дигоксина в кроки, а так же не влияет на его почечный клиренс.
• Норваск не оказывает влияние на связывание фенитоина, индометацина, дигоксина, варфарина с белками крови.
• Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.
• Норваск и нейролептики, альфа1-адреноблокаторы – усиление антигипертензивного эффекта препарата Норваск.
• Норваск и препараты кальция – уменьшение терапевтического эффекта препарата Норваск.
• в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не влияет на фармакокинетику препарата.
• Во время терапии препаратом Норваск разрешается проводить однократный прием силденафила в дозе 100 мг.

При изучении действия Норваска отрицательный инотропный эффект не наблюдался. Но необходимо учитывать, что некоторые БКК (блокаторы кальциевых каналов) способны усилить инотропный эффект для антиаритмических препаратов (к примеру, для амиодарона, хинидина).